Bài giảng Dược lý chuyên đề: Các Beta-Lactam

Chia sẻ: Va Ha Nguyen | Ngày: | Loại File: PPT | Số trang:41

Thêm vào BST

Báo xấu

659
lượt xem 100
download

Download Vui lòng tải xuống để xem tài liệu đầy đủ

Bài giảng Dược lý chuyên đề: Các Beta-Lactam có nội dung giúp người học nắm được các kiến thức về các Beta lactam như nhóm Penam, nhóm Cephem, nhóm Penem hay Carbapenem, nhóm Mônbactam, các chất khoáng betalactamase. Cùng tham khảo để nắm bắt nội dung cụ thể.

Chủ đề:

Bình luận(0) Đăng nhập để gửi bình luận!

Lưu

Nội dung Text: Bài giảng Dược lý chuyên đề: Các Beta-Lactam

CÁC BETA-LACTAM
CÁC BETA-LACTAM NỘI DUNG  Các Beta lactam:  Nhóm Penam  Nhóm Cephem  Nhóm Penem hay Carbapenem  Nhóm Monobactam  Các chất kháng betalactamase
Cơ chế tác động :  Beta-lactam + PBP Ức chế sự tổng hợp peptidoglycan Phaân huûy thaønh vi khuaån
Cấu trúc vách VK và PBPs
NHÓM BETA-LACTAM PENAM Penicillin G & V (PENICILLIN) Penicillin A Penicillin M 1928 Carboxy-Penicillin Ureido-penicillin CEPHEM Cephalosporin I (CEPHALOSPORIN) Cephalosporin II Cephalosporin III Cephalosporin IV PENEM Imipenem ( + cilastatin) MONOBACTAM Aztreonam
Kháng sinh β-Lactam Cấu trúc hoá học S S R R 6 N R’ B A N O O COOH Penam COOH ( *O: oxapenam) Cephem - Các penicillin (*O: oxacephem) - Các cephalosporin S R R R’ NH N O O COOH Penem Monobactam (*C: carbapenem) - Aztreonam
CƠ CHẾ ĐỀ KHÁNG BETALACTAM CỦA VK  Söï giaûm tính thaám cuûa thaønh vi khuaån  Söï thay ñoåi ñieåm ñích cuûa khaùng sinh  Taùc ñoäng thuûy phaân cuûa caùc men β-lactamase do VK tieát ra
+ Nhóm Penam - Phổ kháng khuẩn Caàu khuaån Gram +: Peni G & V Lieân caàu, pheá caàu, tuïï caàu (* ). Benzathin - Caàu khuaån Gram -: Penicillin Laäu caàu, maøng naõo caàu khuaån. Procain- Penicillin Tröïc khuaån Gram +: B.anthrasis, C.diphteria, L. monocytogenes, Clostridium perfringens.. Xoaén khuaån: Treponema pallidium Laø phoå cuûa Peni G coäng VK Gram -: Peni A -E, Coli, Samonella, Shigella, H. influenza.. -
+ Nhóm Penam - Phổ kháng khuẩn # Peni G nhöng taùc ñoäng ñaëc bieät treân: Peni M Staphylococcus aureus ( tieát penicillinase) MSSA ( oxacillin, dicloxacillin, nafcillin ) Phoå Peni A coäng theâm: Carboxy- -Tröïc khuaån muû xanh ( P. aeruginosae) penicillin - Enterobacter Phoå Peni A coäng theâm: Ureido- - Tröïc khuaån muû xanh penicillin - Enterobacter - Klebsiella - - Bacteroides
 MSSA : meticillin sensitive Staphylococcus aureus tuï caàu vaøng nhaïy caûm vôùi meticillin  MRSA: meticillin resistant Staphylococcus aureus tuï caàu vaøng ñeà khaùng meticillin
Nhóm Penam Penicillin G & V & Benzathin Penicillin  Có cùng phổ tác dụng.  Peni G bị hủy ở pH acid dd IM/IV ( muối K,Na)  Phân bố rộng ở dịch và mô, kém ỏ LCR, SCN, xương, mắt.  T1/2 ngắn :# 1/2 h . Thải trừ chủ yếu qua thận.  kết hợp + probenecid : trong trị lậu cầu khuẩn.  Peni V: bền trong pH acid > Peni G PO.  Benzathin Peniciilin, Procain Penicillin: (EXTENCILLIN, BICILLIN) tác dụng kéo dài, chỉ IM.
NHÓM PENAM Peni G & V
Nhóm Penam Penicillin G & V  Độc tính :tương đối thấp, chủ yếu là dị ứng . Liều độc / ở người suy thận : co giật. (*)  Khỏang an tòan rộng: 3-6 x106 đv/ ngày đến 30-40 x106 đv/ ngày  Chỉ định:nhiễm trùng tại chỗ/ tòan thân do các VK nhạy cảm ( NT phổi, máu, màng não, nội mạc tim, giang mai, lậu, than, họai thư..)  Chống chỉ định : tiền sử dị ứng  Thận trọng ở người suy thận .
Penicillin G & V Tác dụng phụ - Độc tínhï  Dị ứng với nhiều mức độ khác nhau, có tính miễn dịch.  1-10%: ngứa,mề đay, phát ban, viêm tróc da, viêm mạch, đau nơi chích.  < 1% : hc Stevens-Johnson, viêm da họai tử, co thắt thanh,khí quản, sốc phản vệ ( có thể tử vong) viêm thận mô kẻ, thiếu máu tiêu huyết, co giật,  Benzathin Peni, Procain Peni IM có thể rất đau và tạo áp xe nơi tiêm.  IV > 10x106 đv Peni có thể gây thừa Na hay K/ huyết nguy hiểm (tim mạch, co giật..)
Nhóm Penam Aminopenicillin ( ampicillin, amoxicillin)  Hiện bị đề kháng bởi nhiều VK Gram + và Gram- kể cả lậu cầu khuẩn cần kiểm tra độ nhạy cảm khi cho toa. Ampicillin: PO lúc đói ( hấp thu 40-50%) , IM , IV - hiệu lực trên Gram âm > Peni G,V. - không bền với betalactamase (kết hợp+sulbactam) - TDP: dị ứng, có thể gây xáo trộn tiêu hóa, nấm Candida, đau co thắt bụng ..
Nhóm Penam Aminopenicillin  Amoxicillin: dùng PO ( hấp thu 80-90%), ít bị ảnh hưởng bởi thức ăn. - Phổ kk # ampicillin. - không bền với β-lactamase (kết hợp +ac clavulanic). (AUGMENTIN® ) - còn dùng phối hợp trị H.pylori trong lóet dạ dày - TDP: dị ứng, có thể gây xáo trộn tiêu hóa ( ít hơn ampicillin do SKD cao ), nấm Candida
Nhóm Penam Peni M : Meticillin, Oxacillin, Dicloxacillin  Là nhóm kháng sinh trị tụ cầu khuẩn tiết penicillinase (MSSA)  Không có hiệu lực đối với tụ cầu kháng meticillin (MRSA)  Meticillin không còn được sử dụng do độc tính cao trên thận  Dùng tiêm IM/IV ( BRISTOPEN® , ORBENINE ® ) 3-4 lần/ngày
Nhóm Penam Carboxy-penicillin ( ticarcillin.carbenicillin..) -Bền với men cephalosporinase do VK tiết. - Có hiệu lực trên TK mủ xanh, Enterobacter, Citrobacter tiết cephalosporinase. - Có thể gây nhược K/huyết (chứa 110-120mgNa/g) - Dùng IV - Phối hợp với ac., clavulanic để tăng hiệu lực. ( CLAVENTIN® )
Nhóm Penam Ureido-penicillin : piperacillin,mezlocillin..) - Bền với men cephalosporinase & penicillinase (*) - Phổ KK rộng - Chỉ định trong nhiễm trùng nặng tại chỗ/toàn thân đặc biệt với VK Gram – và VK kỵ khí. - Kháng sinh dự phòng trong SP khoa & tiêu hóa - IV chậm/IM/IV. - Phối hợp + tazobactam= (TAZOCILLIN® ). - Hiệu chỉnh liều ở nguời suy thận.