Trang Chủ

Bài giảng Dược lý chuyên đề - Nhóm Quinolon

Chia sẻ: Va Ha Nguyen | Ngày: | Loại File: PPT | Số trang:25

Thêm vào BST

Báo xấu

659
lượt xem 74
download

Download Vui lòng tải xuống để xem tài liệu đầy đủ

Các quinolon đều ức chế ADN gyrase, là enzym mở vòng xoắn ADN, giúp cho sự sao chép và phiên mã, vì vậy ngăn cản sự tổng hợp ADN của vi khuẩn.Các quinolon đều ức chế ADN gyrase, là enzym mở vòng xoắn ADN, giúp cho sự sao chép và phiên mã, vì vậy ngăn cản sự tổng hợp ADN của vi khuẩn.

Chủ đề:

Bình luận(0) Đăng nhập để gửi bình luận!

Lưu

Nội dung Text: Bài giảng Dược lý chuyên đề - Nhóm Quinolon

NHÓM QUINOLON
NHÓM QUINOLON  Kháng sinh diệt khuẩn, gồm:  Quinolon thế hệ I = Quinolon đường tiểu  Các Fluoroquinolon ( thế hệ II,III,IV)  Quinolon theá heä I Quinolon theá heä II -Acid nalidixic P e f lo x a c in -Ac id p ip e m id ic Of lo x a c in -Ac id o x o lin ic Cip ro f lo x a c in -Flu m e q u in N o rf lo x a c in -Ro s o x a c in
NHÓM QUINOLON  Kháng sinh diệt khuẩn, gồm:  Quinolon thế hệ I = Quinolon đường tiểu  Các Fluoroquinolon ( thế hệ II, III và IV)  Quinolon theá heä III Quinolon theá heä IV Sparfloxacin Trovafloxacin Levofloxacin Alatrofloxacin Gatifloxacin (tieàn döôïc) Moxifloxacin
Nhóm Quinolon I & Phổ tác dụng Quinolon theá heä I Quinolon theá heä I  Phoå KK heïp chuû yeáu Acid nalidixic treân Gram aâm: - Ac id p ip e m id ic -E.Coli, Shigella,Samonella, - Ac id o x o lin ic Klebsiella… - Flu m e q u in  Khoâng taùc duïng treân - Ro s o x a c in Gramdöông&P.aeruginosa  Rosoxacin coøn taùc duïng treân laäu caàu khuaån
Nhóm Quinolon II & Phổ tác dụng Qu o lo n t h e á h e ä II in Qu in o lo n t h e á h e ä II  P h o å c u û a q u in o lo n I  Pefloxacin coäng Ofloxacin - Tu ïï c a à u k h u a å n Ciprofloxacin - La ä u c a à u , m a ø n g Norfloxacin (phaân boá keùm) n a õ o c .k. - H. influenza - P. aeruginosa - Maàm noäi baøo
NHÓM QUINOLON III  Phổ tác dụng Quinolon theá heä III Quinolon theá heä III * Levofloxacin: maïnh x 2 laàn Sparfloxacin ofloxacin in vitro. Levofloxacin * Caùc KS nhoùm naøy ñöôïc Gatifloxacin cho coù hieäu löïc toát treân Strep. Pneumonia hôn caùc FQ Moxifloxacin khaùc chæ ñònh trong nhieàu loaïi nhieãm truøng phoåi ôû Phoå roäng ; t1/2 daøi coù theå coäng ñoàng vaø vieâm pheá duøng PO/OD. quaûn maõn tính.
Nhóm Quinolon IV Phổ tác dụng Quinolon theá heä IV Quinolon theá heä IV   Phoå roäng: treân nhieàu VK  Trovafloxacin PO Gram + vaø Gram - , caû caùc VK  Alatrofloxacin IV khaùng thuoác. (tieàn döôïc) duøng  Coù ñoäc tính gan : khoâng duøng > 14 ngaøy. Noàng ñoä daïng PO vaø  Ñöôïc daønh cho caùc ca nhieãm IV töông ñöông . truøng naëng, nguy hieåm tính maïng: NTBV, NT phoåi, NT oå buïng , NT da hay moâ meàm, NT phuï khoa..)
Nhóm Quinolon - Cơ chế tác động  ÖÙc cheá DNA gyrase giuùp sao cheùp hay taùi baûn DNA
Nhóm Quinolon – Dược động học  Hấp thu tốt qua PO  Phân bố:  Thế hệ I: phân bố kém ở môù dùng trị nhiễm trùng đường tiểu Thế hệ II : phân bố rất tốt ở mô ( phổi , xương, tuyến tiền liệt, ORL, LCR.. dùng trong nhiều bệnh NT tại chỗ hay toàn thân. Riêng norfloxacin phân bố kém > các FQ khác  Đào thải : chủ yếu qua đường tiểu Riêng pefloxacin thải trừ chủ yếu qua mật
Nhóm Quinolon – Hiệu ứng hậu kháng sinh  Nhoùm quinolon coù hieäu öùng haäu khaùng sinh ( postantibiotic effect = PE) PE bieåu hieän ñoái vôùi nhieàu VK Gram – vaø Gram+ ( khaùc vôùi betalactamin chuû yeáu treân Gr+)
Nhóm QUINOLON - Tác dụng phụ độc tính  Nhaïy caûm vôùi aùnh saùng ( sparfloxacin +++)  Roái loaïn tieâu hoùa  Roái loaïn thaàn kinh  Ñau khôùp vaø cô ( trò keùo daøi)  Toån thöông gaân Achill  Thieáu maùu tieâu huyeát ôû ngöôøi thieáu G6PD  Sparfloxacin coøn coù theå gaây keùo daøi QT vaø trovafloxacin coù ñoäc tính treân gan.
Nhóm Quinolon Chống chỉ định& Thận trọng Chống chỉ định  Phụ nữ có thai & cho con bú  Trẻ < 15 tuổi (* )  Người thiếu G6PD Thận trọng  Người thiểu năng gan ( pefloxacin)  Người thiểu năng thận ( các FQ khác). Hiệu chỉnh liều nếu cần  Tránh ánh nắng và tia UV ( Đb với Sparfloxacin)
Nhóm Quinolon- Sử dụng trị liệu  Theá heä 1 vaø norfloxacin : NT ñöôøng tieåu döôùi Rosoxacin : trò laäu caàu khuaån vôùi lieàu duy nhaát 300mg  Fluoroquinolon : NT naëng taïi choã hay toaøn thaân gaây bôûi caùc chuûng nhaïy caûm Gram aâm hay tuï caàu ( xöông khôùp, gan maät , tieát nieäu sinh duïc, da, hoâ haáp, ORL, oå buïng, tieâu hoùa NT huyeát, vieâm noäi maïc tim, vieâm maøng naõo) Coù theå phoái hôïp vôùi betalactamin, aminosid hay fosfomycin, vancomycin ( ngöøa choïn loïc chuøng khaùng thuoác)
Nhóm Quinolon- Tương tác thuốc  Thuốc kháng acid : gây giảm hấp thu các quinolon  Warfarin,theophyllin: bị giảm thải trừ và gia tăng hoạt tính với nhiều quinolon (*)  Cimetidin: gây giảm chuyển hóa các quinolon.  Chất acid hóa nước tiểu: làm giảm hiệu lực và chất kiềm hóa nước tiểu làm tăng hiệu lực các quinolon đường tiểu.
Sư đề kháng quinolon  Levofloxacin MICs 20 18 ≥ 8 µg/mL 16 14.3 14 12 10 8 6 3.3 2.9 4 1.3 1.8 2 0.3 1 0 Taiwan Japan Hong Kong Singapore South Korea USA Worldwide
Nhóm Quinolon- sử dụng cho trẻ em  FQ được xem là kháng sinh xếp loại II trong việc sử dụng cho trẻ em.  Chỉ được quyết định dùng khi : - nhiễm trùng nặng, nguy đến tính mạng - PP trị liệu khác tỏ ra vô hiệu  Các bệnh thường phải dùng đến FQ cho trẻ: - Nhiễm trùng phổi trong bệnh xơ hóa nang ( nhày nhớt) cystic fibrosis - Viêm não do Samonella, lỵ cấp do Shigella..  Cho đến nay tính an toàn đv trẻ em được xem # người lớn. Chưa có chứng cứ về sự tổn hại phát triển xương
NHÓM SULFAMID & PHỐI HỢP CÓ SULFAMID
SULFAMID  Kháng sinh kìm khuẩn  Phổ kháng khuẩn rộng trên nhiều vk Gr+vàGr-  Bị đề kháng cao bị giới hạn sử dụng
SULFAMID: phân loại Haáp thu  Sulfisoxazol; thaûi tröø nhanh Sulfamethoxazol Sulfadiazin; Sulfamethizol Haáp thu chaäm Sulfasalazin; Sulfaguanidin taùc ñoängôû loøng ruoät Söû duïng taïi Sulfacetamid choã Sulfadiazin Ag Taùc ñoäng keùo Sulfadoxin (t1/2 >100h) daøi
SULFAMID- Cơ chế tác động H2N SO2 N H2 H2N COOH Sulfanilamid Para- amino- benzoic Acid Pteridin +PABA Dihydropteroat syntase SULFAMID Dihydropteroic acid Glutamat Dihydrofolic acid NADPH Dihydrofolat reductase (DHFR) TRIMETHOPRIM NADP Tetrahydrofolic acid Metylen tetrahydrofolat Thymidilat, base purin, pyrimidin DNA