Bài giảng Thuốc kích thích thần kinh trung ương

Chia sẻ: _ _ | Ngày: | Loại File: PPT | Số trang:19

Thêm vào BST

Báo xấu

7
lượt xem 3
download

Download Vui lòng tải xuống để xem tài liệu đầy đủ

Bài giảng "Thuốc kích thích thần kinh trung ương" trình bày các nội dung chính sau đây: đại cương về thuốc kích thích thần kinh trung ương; chỉ định chung của thuốc kích thích thần kinh trung ương; nguồn gốc của thuốc kích thích thần kinh trung ương; một số thuốc kích thích thần kinh trung ương;... Mời các bạn cùng tham khảo nội dung chi tiết.

Chủ đề:

Bình luận(0) Đăng nhập để gửi bình luận!

Lưu

Nội dung Text: Bài giảng Thuốc kích thích thần kinh trung ương

THUỐC KÍCH THÍCH THẦN KINH TRUNG ƯƠNG
MỤC TIÊU 1. T¸c dông vµ c¸c chØ ® Þnh chung cña thuèc kÝch thÝch thÇn kinh trung ¬ ng. 2. Một số thuốc cụ thể - Cafein (so s¸nh víi theophylin vµ theobromin) - Niketamid
ĐẠI CƯƠNG Dựa vào tác dụng chọn lọc:  Thuốc ưu tiên trên tuỷ sống: Strychinin  Ưu tiên trên hành tuỷ như: Long não, niketamid, pentylentetrazol, lobelin…  Ưu tiên trên vỏ não: Cafein, theobromin, ephedrin  Thuốc kích thích tâm thần vận động: amphetamin, fenfluramin, mazidol, methylphenidat, pemolin…  Các thuốc chống trầm cảm.
CHỈ ĐỊNH chung  Mệt mỏi, suy nhược cơ thể (strychnin), trợ hô hấp và tuần hoàn, hồi sức cấp cứu: cafein, niketamid, lobelin…  Giải độc thuốc ngủ, thuốc ức chế thần kinh trung ương (strychnin, pentylentetrazol, bemegrid…)  Điều trị chứng béo phì như fenfluramin (HCl), dextro-amphetamin (sulfat), mazindol…  Ngoài ra: sử dụng như những chất ma tuý: cocain, amphetamin, methamphetamin…
NGUỒN GỐC  Từ dược liệu: strychnin, cafein, lobelin, long não..  Tổng hợp hoá học và có nhiều loại cấu trúc khác nhau.
2. MỘT SỐ THUỐC CỤ THỂ 2.1. CAFEIN 2.1.1. Cafein 2.1.2. So sánh các dẫn chất Xanthin 2.2. NIKETAMID
DẪN CHẤT XANTHIN Các dẫn chất xanthin Phản ứng chung của xanthin Phân biệt cafein, theophylin, theobromin. Chất điển hình: Cafein
2.1. CAFEIN Cafanil, Dexitac, Nodaca Điều chế: CH3 O  Từ thực vËt: chè, cà N CH3 N phê, ca cao. . H 2O N  Chủ yếu bằng phương O N pháp tổng hợp hoá CH3 học. 1,3,7-trimethyl xanthin monohydrat
2.1. Cafein Tính chất: Định lượng:  Hơi tan/nước, tan/nước sôi,  PP môi trường khan các dd acid. Tan/các dd đặc  Phương pháp đo Iod benzoat hay salicylat kiềm.  Phương pháp kh¸c .  Tính base yếu  Kh«ng tủa với tt Mayer Công dụng  Với dd iod chỉ kết tủa khi  Hồi sức cấp cứu. môi trường là acid  Chống mệt mỏi, suy nhược TK, giải độc  Cho pø mure xit (Chung ) thuốc mê, thuốc ngủ.  Tạp chất chính: alcaloid lạ, theophylin và theobromin.
Các dẫn chất Xanthin Cafein Theobromin (1,3,7-trimethylxanthin) (3,7-dimethylxanthin) CH3 CH3 O O N N CH3 N H N N H N O O N O N N CH3 N CH3 CH3 N O N CH3 Theophylin (1,3-dimethylxanthin
So sánh các dẫn chất Xanthin Cafein Theophylin Theobromin CH3 CH3 H O O O N N N H N CH3 N CH3 N N N N N N N O O O CH3 CH3 CH3 Cả 3 chất đều có tính kiềm yếu
So sánh các dẫn chất Xanthin H linh động Theobromin Tính acid CH3 Theophylin O N H H N O Lưỡng tính  tạo N muối trong môi trường N CH3 N O N kiềm và acid. N Trong môi trường OH: tạo CH3 O N muối với các muối kim loại CH3 Có N  tính base
Phản ứng chung của nhân Xanthin: Phản ứng Murexit R2 O O OH O N [O] R- N R- N O N-R +NH4OH 2 O N O O O N O N N R1 R1 R1 O O O O R- N N-R R- N N N-R N +NH4OH O O O N O O N O N O N O (-) R1 R1 NH4(+) R1 R1 Muối ammoni của acid purpuric (màu đỏ tía)
2.2. NIKETAMID O Coramin, Eucoran, C 2H 5 Cardiamid C-N C 2H 5 N N,N-diethylnicotinamid hay N,N-diethyl-3-carboxamid Hoá tính: của nhân pyridin, nhóm chức diethylamid - Đun nóng CP + ddNaOH  Lý tính: thuỷ phân, giải phóng diethylamin - Chất lỏng sánh như dầu. Mùi đặc biệt. - Có thể trộn lẫn với nước, - dd 25%/ nước + dd CuSO4 Cloroform, EtOH 96%, ether. Màu xanh đậm - CP + dd HNO3 đ  muối nitrat kết tủa (kèm theo sự toả nhiệt).
Niketamid: Định lượng  Phương pháp môi trường khan  Thuỷ ph© n/dd H2SO4  kiềm hoá bằng NaOH. Cất diethlamin vµo HCl 0,1N dư, định lượng HCl dư bằng NaOH 0,1N.
Niketamid: Tác dụng Kích thích TKTW, ưu tiên hành tuỷ, đặc biệt là trung tâp hô hấp và tuần hoàn: - Tăng nhịp thở, tăng độ nhạy cảm CO2 của trung tâm hô hấp. -Tăng sức co bóp của cơ tim, tăng nhịp tim và tăng nhẹ huyết áp. - Liều cao: kích thích toàn bộ TKTW  cơn co giật rung.
Niketamid: Chỉ định  Hô hấp và tuần hoàn bị ức chế: suy hô hấp và tuần hoàn, ngạt thở, truỵ tim mạch.  Phối hợp chữa suy tim giữa các đợt nghỉ dùng glycosid tim.  Chống ngộ độc thuốc mê, thuốc ngủ, morphin…
Niketamid: Liều dùng, CCĐ.  Liều dùng: -Uống: 10-20 giọt dd 25% /lần x 1-3lần /ngày. -IM hoặc tiêm dưới da: 1ml dd 25%/ lần x 1-3 lần/ngày.  CCĐ: Cao huyết áp, động kinh.
The end