CÔNG DỤNG THUỐC CHỐNG DỊ ỨNG

Chia sẻ: Nguyen Uyen | Ngày: | Loại File: PDF | Số trang:46

Thêm vào BST

Báo xấu

175
lượt xem 13
download

Download Vui lòng tải xuống để xem tài liệu đầy đủ

Histamin là chất nội sinh, tạo ra từ Histidin: CH2 CH NH2 Histidindecarboxylase HN COOH N CO2 Histidin CH2 CH 2 NH2 N Histamin HN Tác dụng dược lý của histamin: Tiêm: Co cơ trơn, giãn mao mạch; (uống bị phân hủy). Tăng tính thấm, làm mất huyết tương + protein; Đỏ mặt, da nóng, hạ HA; Tăng tiết (nước bọt, nước mắt…). Sử dụng: Thăm dò chức năng một số thuyến nội tiết (tiêm 0,5 mg).

Chủ đề:

Bình luận(0) Đăng nhập để gửi bình luận!

Lưu

Nội dung Text: CÔNG DỤNG THUỐC CHỐNG DỊ ỨNG

THUỐC CHỐNG DỊ ỨNG
THUỐC CHỐNG DỊ ỨNG Histamin và dị ứng: Histamin là ch ất nội sinh, tạo ra từ Histidin: CH2 CH 2 NH2 CH2 CH NH2 Histidindecarboxylase HN N COOH HN N CO 2 Histamin Histidin Tác dụng d ược lý của histamin: Tiêm: Co cơ trơn, giãn mao m ạch; (uống bị phân hủy). Tăng tính thấm, làm m ất huyết tương + protein; Đỏ mặt, da nóng, hạ HA; Tăn g tiết (nước bọt, nước mắt…). Sử dụng: Thăm dò chức năng một số thuyến nội tiết (tiêm 0,5 mg). Histamin trong cơ thể: Histamin tự do Protein-histamin
(Hoạt tính) (Không hoạt tính) ở huyết tương Trong tế bào mast Vai trò sinh học: Tham gia duy trì hoạt động sinh lý cơ thể. [Histamin]/HT > bình thường: Dị ứng, triệu chứng: - Nổi mề đay, phù n ề, sung huyết, đỏ mặt… - Hen xuyễn (co thắt phế quản); - Đau bụng, buồn nôn, nôn (co thắt cơ trơn tiêu hóa); - Chảy n ước bọt, nước mắt… (tăng tiết). Tác nhân gây d ị ứng: Chất lạ, phấn hoa, trời lạnh,…. Thụ thể nhạy cảm histamin: H1: Thành mao m ạch, ruột, tử cung, phế quản, mũi, mắt, da. H2: Thành dạ dày; H3: Trước synap dẫn truyền TK
Thuốc chống dị ứng 1. Thuốc phong bế thụ thể H1 (Gọi tắt: Kháng histamin H1) 2. Thuốc ổn định dưỡng bào (tế b ào mast): - Tạo bền vững tế bào mast, ngăn cản giải phóng histamin; - Đối kháng leukotriene: Amlexanox, permirolast, tramilast. Chỉ định: - Phòng hen phế quản (chủ yếu); Viêm mũi, mắt dị ứng. - Thuốc đối kháng các leukotriene dùng phối hợp trị hen. Tác dụng KMM: - Phun; nhỏ mũi, mắt gây kích ứng; vị khó chịu. - Uống: Buồn nôn, đau khớp; - Có b ệnh nhân dị ứng thuốc lại bị co thắt phế quản.
Chống chỉ định: Cơn hen cấp tính; người mẫn cảm thuốc. Bảng 2-Kháng his./dh Bảng 14.1. Thuốc ổn định tế bào mast Tên thuốc Chỉ định Liều dùng NL Phòng, trị hen Uống: 25 -50 mg/lần Amlexanox Viêm mũi dị ứng  3 lần/24 h Khí dung 10 mg/liều Phòng hen Cromolyn natri Uống: 1 mg/lần Ketotifen fumarate Phòng hen
- Khí dung 4 mg/liều Phòng hen Nedocromil natri Viêm mũi dị ứng - Tra d.d. 2 và 4% Trị hen Uống 10 mg/lần Permirolast kali Viêm mũi dị ứng Tra d.d. 0,1% Viêm mũi dị ứng Tramilast Tra d.d. 2 và 4% 3. Thuốc phong bế và đối kháng các leukotriene: Các leukotriene (LTC4, LTD4, LTE4) là các nhân tố quan trọng gây co thắt phế quản, hen dị ứng. Enzym 5-lipoxygenase xúc tác chuyển acid arachidonic thành leukotriene A. Thuốc tác động leukotrien theo các cơ chế:
- Phong bế enzym 5 -lipoxygenase: Zileuton - Đối kháng thụ thể leukotriene: Zafirlukast, montelukast natri..... Bảng 14.2. Thuốc phong bế leukotriene chống hen Tên thuốc Chỉ định Liều dùng (NL) Xem bảng 14.1 Xem bảng 14.1 Amlexanox Uống tối: 10 mg/lần/24 h Hen Montelukast natri Xem bảng 14.1 Xem bảng 14.1 Permirolast kali 225 mg/lần; 2 lần/24 h Pranlukast Hen Uống 20 mg/lần; 2 lần/24 h Hen Zafirlukast Uống 600 mg/lần; 4 lần/24 h Zileuton Phòng hen
Chỉ định: Phòng hen phế quản; thay corticoid trong điều trị hen. Tác dụng KMM: Zafirlukast là chất điển h ình: Đau đầu, mệt mỏi; Tăng men gan; có thể viêm gan. Chống chỉ định: Cơn hen cấp tính; viêm gan. Bảng 3-Kháng his./dh 1. THUỐC PHONG BẾ THỤ THỂ H1 Phân loại: 1. Theo cấu trúc hóa học: Chất điển h ình Nhóm 1. D/c ethano lamin: Diphenhydramin . HCl R1 CH2 CH 2 N CH O R2
2. D/c ethylendiamin: Tripelennamin . HCl R1 CH2 CH2 N N R2 3RD/c propylamin: .1 Dexclopheniramin maleat CH 2 CH 2 N CH R2 4. D/c phenothiazin: Promethazin . HCl S N CH2 ...... CH2 N 5. D/c piperazin: Cyclizin . HCl R1 N N R2 6. D/c piperidin: Diphenylpyralin. HCl R1 N R2
2. Theo tác dụng dược lý: Các thuốc được chia th ành 2 thế hệ: - Thế hệ I: Kèm ức chế TKTW (an thần, ngủ). Danh mục: (xem bảng) - Thuốc thế hệ II: Không ức chế TKTW (uống không buồn ngủ). Danh mục: Acrivastin, astemizol, cetirizin, loratadin, terfenadin. Bảng 4-Kháng his./dh Bảng 14.3. Thuốc kháng histamin H1 Tên thuốc Chỉ định Đường dùng Liều dùng
1 . Dẫn chất alkylamin Dị ứng Uống, tiêm NL, uống 4 mg/lần Clorpheniramin Dexclorphenirami Dị ứng Uống tuổi: NL, TE>12 2mg/lần n Dị ứng Uống NL: 4 – 8 m g/lần ; Brompheniramin TE 12 tuổi: 8 mg/lần  3 lần/24 h 2. Dẫn chất ethanolamin Dị ứng, say xe Diphenhydramin - Dị ứng Uống, NL: 50 – 100 mg/lần Dimenhydrinat
- Say xe tiêm IM, IV  3 - 4 lần/ 24 h Dị ứng Uống NL: 25 mg/4-6 h Doxylamin 3. Dẫn chất ethylendiamin Dị ứng Uống NL: 25 -50 mg/lần. Tripelennamin TE: 5 mg/kg/24 h 4 . Dẫn chất phenothiazin Dị ứng Uống, IM NL: 25 mg/lần Promethazin Dị ứng, bồn Uống NL: 10 mg/lần Alimemazine chồn, 2-3 lần/24 h. (Trimeprazine) Nôn 5. Dẫn chất piperidin
- Dị ứng Uống Cyproheptadin NL: 4 mg/lần  3 l/ 24 h - Đau nửa đầu tuổi: 2-4 TE 2 -14 mg/lần. - Dị ứng Uống NL, TE > 12 tuổi: Azatadin 1-2 mg/ lần  2 l/ 24 h Loratadin (Th. II) - Dị ứng Uống NL: 10 mg/lần/24 h -Dị ứng Uống NL: 60 mg/lần; 2 l/24 h Terfenadin (Th.II) 6. Dẫn chất piperazin - Dị ứng Uống, tiêm Cyclizin NL: 50 mg/lần  3 l/ 24h - Say xe tuổi: TE 6 -12
25mg/lần. - Dị ứng Uống NL và TE > 6 tuổi: Cetirizin (Th. II) 5-10 mg/lần/24 h Uống NL: 25-50 mg/lần/24 h - Say xe, nôn Meclizin Uống - Say xe, nôn NL: 25-50 mg/8 h Buclizin Bảng 5-Kháng his./dh Thuốc kháng H1 (tiếp) Tác dụng: - Ức chế cạnh tranh với histamin ở thụ thể H1 = kháng histamin. - Thế hệ I: Kháng cholinergic, ức chế TKTW; kháng serotonin. Chỉ định chung: - Dị ứng do nhiều nguyên nhân: hóa chất, dùng thuốc, đổi mùa...
Da nổi mày đay, phát ban; viêm mũi, viêm kết mạc; hen... - Nôn, say tàu, xe: Dimenhydrinat, diphenhydramin… Tác dụng KMM: - Ức chế TKTW: ngủ gà, m ất điều h òa vận động, chóng mặt. - Thuốc đối kháng serotonin gây mất ngủ, dễ kích động. - Kháng cholinergic: táo bón, khô miệng, bí đái, liệt dương. - Rối loạn ngoại tiết: glaucom góc hẹp, giảm tiết sữa. - Tăng nhịp tim, rối loạn vận động cơ m ặt... Chống chỉ định chung: - Liên quan tới kháng cholinergic: Phì đại tuyến tiền liệt; glaucom góc hẹp; nghẽn tiêu hoá, tiết niệu; như ợc cơ; đang dùng thuốc IMAO. - Dùng ngoài da, tiêm dưới da (kích ứng da và niêm m ạc).
- Phụ nữ mang thai và th ời kỳ cho con bú. * Đặc điểm cấu trúc và hóa tính: - Đa số các chất đều là các base hữu cơ (amin II, III): Tạo muối với các acid: B. HA; Kết tủa với thuốc thử chung alcaloid. - Hóa tính của các cấu trúc khung đặc biệt, ví dụ: D/c phenothiazin: Dễ bị oxy hóa (với H2SO4 đặc: Màu hồng). * Các phương pháp đ ịnh lượng: 1. Acid -base/CH3COOH khan; HClO4 0,1 M; đo điện thế. 2. Dạng B. HCl: Acid-base/ethanol 96%; NaOH 0,1 M; đo điện thế. 3. Các phương pháp hóa-lý: Quang phổ UV, HPLC… Dẫn chất propylamin
CLORPHENIRAMIN MALEAT CH3 Công thức: CH CH 2 CH 2 N Cl CH 3 H C CO OH . N COO H HC C16H19ClN2 .C4H4O4 Ptl : 390,9 Bảng 6-Kháng his./dh Clopheniramin-tiếp Tên KH: 3-(p -Clorophenyl)-3 -(2 -pyridyl) N,N -dimethylpropylamin maleat Điều chế: Xem sách HD I. Tính chất: Bột kết tinh màu trắng, không mùi. Tan trong nước, ethanol, cloroform; tan ít trong ether, benzen. Định tính: Phổ IR hoặc SKLM, so với chuẩn; Hấp thụ UV: MAX 265 nm (HCl 0,1 M)
Acid maleic: Tách ph ần clopheniramin base (NaOH); Dịch lọc (acid maleic): Đun cách thủy với nước Br2 và thuốc thử resorcinol/H2SO4 đ ặc: Màu xanh lam. Định lượng: Acid-base/CH3COOH khan; HClO4 0,1 M; đo điện thế. Tác dụng: Kháng histamin thế hệ I; kháng cholinergic, an thần. Chỉ định, liều d ùng: - Dị ứng (chung của thuốc kháng histamin H1);shock phản vệ. - Phối hợp với thuốc giảm đau hạ nhiệt (viên Decolgen,...). - Với clorpheniramin maleat: NL, uống 4 mg/4-6 h; tối đa 24 mg/24 h; viên g/p chậm: 1 viên/lần. Có thể tiêm IM, dưới da, IV chậm: 10 -20 mg/24 h. - TE, theo tuổi: 1-2 mg/lần: 2 lần/24 h; tối đa 6-12 mg/24 h.
- Với dexclopheniramin maleat: NL, uống 2 mg/4-6 h. Dạng bào chế: Viên 2; 4; 8 và 12 mg; viên g/p chậm 8 và 12 mg. Tác dụng KMM: Chung của thuốc kháng histamin H1, thế hệ I. Chống CĐ: Như ph ần chung; hen cấp; trẻ sơ sinh. Bảo quản: Tránh ánh sáng. Dẫn chất ethanolamin DIPHENHYDRAMIN HYDROCLORID CH3 Công thức: CH O CH2 CH2 N . H Cl CH3 C17H21NO .HCl Ptl : 291,8 Tên KH: 2-(Diphenylmethoxy)-N,N-dimethylethylamin hydroclorid
Điều chế: (Xem sách HD I) Tính chất: Bột kết tinh trắng, không m ùi. Rất dễ tan trong nư ớc, alcol và cloroform, không tan trong ether. Bảng 7-Kháng his./dh Định tính: Phổ IR, SKLM - Ph/ứ màu: Thêm H2SO4 vào 0,5 ml d.d.5%: Vàng đ ậm; Thêm 15 ml nước + 5 ml cloroform, lắc: Lớp cloroform tím. Định lượng: Acid-base/ethanol 96%; NaOH 0,1 M; đo điện thế. T/d: Kháng histamin hiệu lực cao; chống nôn, ho; an thần. Thời hạn t/d 4 - 6 h ; Thuốc thâm nhập nhau thai, sữa mẹ. Chỉ định: - Nôn do say tàu xe; mất ngủ do rối loạn th ần kinh nhẹ: