YOMEDIA
Lý thuyết y khoa: Tên thuốc DURALYN-CR RAPTAKOS BRETT
Chia sẻ: Abcdef_53 Abcdef_53
| Ngày:
| Loại File: PDF
| Số trang:5
49
lượt xem
6
download
Download
Vui lòng tải xuống để xem tài liệu đầy đủ
DƯỢC LỰC Theophylline (3,7-dihydro-1,3-dimethyl-1-H-purine-2,6-dione) là một thuốc làm dãn phế quản loại xanthin. Theophylline trực tiếp làm dãn cơ trơn của đường phế quản và các mạch máu phổi. Người ta đã chứng minh rằng theophylline có hiệu lực trên tính co thắt của cơ hoành ở người bình thường và vì đó cải thiện sự co thắt ở bệnh nhân bị bệnh tắc nghẽn đường thở mạn tính. Theophylline cũng là một chất kích thích hô hấp trung ương. Từ nhiều năm, cơ chế tác động chính của các xanthin được nêu lên là sự ức chế...
AMBIENT/
Chủ đề:
Nội dung Text: Lý thuyết y khoa: Tên thuốc DURALYN-CR RAPTAKOS BRETT
- DURALYN-CR
RAPTAKOS BRETT
Viên nang phóng thích có kiểm soát 400 mg : vỉ 10 viên, hộp 10 vỉ.
THÀNH PHẦN
cho 1 viên
Theophylline khan 400 mg
DƯỢC LỰC
Theophylline (3,7-dihydro-1,3-dimethyl-1-H-purine-2,6-dione) là một thuốc
làm dãn phế quản loại xanthin.
Theophylline trực tiếp làm dãn cơ trơn của đường phế quản và các mạch máu
phổi. Người ta đã chứng minh rằng theophylline có hiệu lực trên tính co thắt
của cơ hoành ở người bình thường và vì đó cải thiện sự co thắt ở bệnh nhân bị
bệnh tắc nghẽn đường thở mạn tính. Theophylline cũng là một chất kích thích
hô hấp trung ương.
Từ nhiều năm, cơ chế tác động chính của các xanthin đ ược nêu lên là sự ức chế
phosphodiesterase mà kết quả là làm gia tăng AMP v òng. Tuy nhiên, ở nồng
độ điều trị tác dụng này là không đáng kể. Các tác dụng khác mà dường như có
xảy ra ở các nồng độ điều trị và có thể có vai trò trong cơ chế tác dụng của
xanthine gồm có : ức chế adenosin ngoại bào (là chất gây co thắt phế quản),
kích thích các catecholamin nội sinh, đối kháng với các prostaglandins PGE2
và PGF2, trực tiếp tác dụng lên sự chuyển động của calci nội bào kết quả là sự
dãn cơ trơn và có hoạt tính đồng vận beta adrenergic lên đường thở.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Duralyn-CR là một chế phẩm đa đơn vị với nhiều viên hoàn nhỏ. Mỗi hoàn
gồm một lõi với nhiều lớp thuốc và màng đặc biệt xếp xen kẽ bao quanh có
khả năng kiểm soát tốc độ khuếch tán của thuốc b ên trong. Sau khi uống vào,
- vỏ nang gelatin tan ra nhanh chóng và phóng thích các viên hoàn nh ỏ vào trong
dạ dày. Nước thấm thấu vào các viên hoàn nhỏ ngay từ dạ dày và hòa tan thu ốc
cho đến khi bão hòa. Các viên hoàn nhỏ sau đó được rải đều dọc theo ống ruột
và màng thẩm tách đảm bảo cho thuốc khuếch tán chậm và đều ra lòng ruột
xung quanh, độc lập với thành phần chứa trong ruột. Tiến trình này diễn ra đều
đặn, chậm rãi hết lớp này đến lớp khác cho đến khi thuốc đã được khuếch tán
ra hết, các viên hoàn nhỏ xẹp đi và được đào thải ra ngoài. Thuốc được phóng
thích đều dọc suốt ống tiêu hóa dẫn đến sự hấp thụ thuốc đều v à nồng độ trị
liệu của theophylline trong huyết t ương được duy trì đều trong suốt 24 giờ sau
chỉ một liều uống. Không có tình trạng thuốc phóng thích ào ạt.
Hấp thụ : Theophylline đ ược hấp thụ hoàn toàn sau khi uống. Sau khi dùng
400 mg Duralyn-CR, nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương đạt đến mức
khoảng 4,65 mg/ml sau khoảng thời gian trung bình là 3,83 giờ. Diện tích dưới
đường biểu diễn nồng độ trong huyết t ương (AUC) là 56,64 mg.giờ/ml.
Phân phối : Thể tích phân phối trung bình là 0,45 l/kg (khoảng biến thiên là 0,3
đến 0,7 l/kg). Theophylline không phân bố vào mô mỡ nhưng qua nhau thai dễ
dàng và được bài tiết qua sữa mẹ. Khoảng 40% đ ược gắn với protein huyết
tương.
Chuyển hóa và bài tiết : Các xanthin được biến đổi sinh học trong gan (85-
90%) thành 1,3-dimethyluric acid, 3 methylxanthin và 1-methyluric acid. Việc
bài tiết là do thận ; dưới 15% thuốc được bài tiết dưới dạng không đổi. Thời
gian bán hủy của theophylline bị ảnh h ưởng bởi nhiều yếu tố đã được chứng
minh. Thời gian bán hủy có thể kéo d ài ở người nghiện rượu mạn tính, đặc biệt
là ở người bị bệnh về gan (xơ gan hay bệnh gan do rượu), ở bệnh nhân suy tim
sung huyết, và ở bệnh nhân đang dùng một số thuốc khác nào đó. Ở người
nghiện hút thuốc lá (1-2 gói/ngày) thời gian bán hủy trung bình ngắn hơn nhiều
so với người không hút thuốc. Sự gia tăng thanh thải kết hợp với việc hút thuốc
có thể do các thành phần trong khói điếu thuốc kích thích con đ ường chuyển
hóa gan.
CHỈ ĐỊNH
Làm giảm triệu chứng hoặc phòng ngừa hen phế quản và tình trạng co thắt phế
quản còn đảo ngược được ở người viêm phế quản mạn tính và khí thũng phổi.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
-
Tăng mẫn cảm với bất kỳ xanthin nào ; viêm loét tiêu hóa ; đang bị bệnh động
kinh (trừ phi đang được dùng thuốc chống động kinh thích hợp).
CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG và THẬN TRỌNG LÚC DÙNG
Chú ý đề phòng :
Không nên dùng theophylline cùng lúc v ới các xanthin khác. Dùng thận trọng
đối với các bệnh nhân bị thiếu oxy máu, tăng huyết áp, bệnh tim, suy tim sung
huyết, người nghiện rượu, bệnh nhân cao tuổi v à bệnh nhân có tiền sử loét tiêu
hóa. Đôi khi theophylline đường uống có thể tác động nh ư là một chất kích
ứng tại chỗ ở ống tiêu hóa, mặc dù các triệu chứng về tiêu hóa thường là do
trung ương kết hợp với nồng độ thuốc trong huyết thanh cao hơn 20 mg/ml.
Thận trọng lúc dùng :
Đang cơn hen : là một cấp cứu y khoa, không đáp ứng nhanh với liều th ường
dùng của các thuốc dãn phế quản thông thường. Một mình các chế phẩm
theophylline đường uống là không thích hợp với tình trạng đang lên cơn hen.
Độc tính : Liều quá cao có thể gây độc tính nặng. Tỷ lệ xảy ra độc tính gia tăng
có ý nghĩa khi nồng độ thuốc trong huyết thanh cao hơn 20 mg/ml. Hiếm khi
có nồng độ huyết thanh này nếu dùng theo liều đề nghị. Tuy nhiên, ở bệnh
nhân có độ thanh thải huyết t ương của theophylline bị suy giảm do bất kỳ
nguyên nhân nào (như suy ch ức năng gan ; bệnh nhân trên 55 tuổi, nhất là nam
và người bị bệnh phổi mạn tính ; suy tim và sốt cao kéo dài), ngay cả liều
thông thường cũng có thể làm gia tăng nồng độ trong huyết thanh và khả năng
gây độc. Các phản ứng phụ nghiêm trọng như loạn nhịp thất, kinh giật hay
ngay cả tử vong có thể xảy ra như là dấu hiệu đầu ti ên của độc tính mà không
có cảnh báo trước nào. Các dấu hiệu độc tính ít trầm trọng hơn (như buồn nôn,
bứt rứt không yên) có thể xảy ra khi bắt đầu điều trị nh ưng thường là thoáng
qua ; nếu các dấu hiệu này kéo dài trong liệu trình duy trì, thường là nồng độ
trong huyết thanh cao hơn 20 mg/ml.
Tác dụng trên tim : Theophylline có thể gây loạn nhịp tim hay làm nặng thêm
loạn nhịp tim sẵn có. Bất kỳ một biến đổi quan trọng nào về nhịp tim đều phải
kiểm tra theo dõi và khảo sát sâu hơn.
- Phụ nữ mang thai : Tác dụng gây nguy hiểm cho thai hay ảnh h ưởng trên khả
năng sinh nở chưa được nghiên cứu đối chứng đầy đủ. Chỉ nên dùng
theophylline trong thời gian mang thai khi lợi ích là lớn hơn khả năng gây
nguy hại cho thai.
Phụ nữ đang cho con bú : Theophylline qua đ ược sữa mẹ và có thể gây kích
ứng hay các dấu hiệu độc tính khác cho trẻ đang bú mẹ. Cần cân nhắc giữa
việc ngưng cho con bú với việc ngưng dùng thuốc. Cần lưu ý bà mẹ về tác
dụng của thuốc.
Trẻ em : Độ an toàn và hiệu lực của thuốc này ở trẻ em dưới 12 tuổi chưa được
xác định.
TƯƠNG TÁC THUỐC
Các tương tác thuốc sau đây đã được chứng minh là do theophylline. Các chất
làm giảm nồng độ theophylline trong máu gồm có các barbiturate, than hoạt,
ketoconazol, rifampin, khói thu ốc lá và sulfinpyrazone. Các chất làm gia tăng
nồng độ theophylline máu gồm có allopurinol, các chất chẹn beta (không chọn
lọc), các chất chẹn k ênh calci, cimetidin, các thuốc tránh thai đường uống, các
corticosteroid, disulfiram, ephedrin, interferon, các macrolide và các
quinolone.
TÁC DỤNG NGOẠI Ý
Tác dụng phụ được giảm thiểu do dạng bào chế áp dụng công nghệ DRCM.
Các tác dụng bất lợi hoặc độc tính ít khi xảy ra nếu nồng độ theophylline trong
huyết thanh dưới 20 mg/ml. Hệ tiêu hóa : buồn nôn, ói mửa, đau thượng vị,
tiêu chảy. Hệ thần kinh trung ương: nhức đầu, dễ kích thích, mất ngủ, run giật
cơ, kinh giật toàn thể kiểu giật rung và co cứng. Hệ tim mạch : hồi hộp, tim
nhanh, ngoại tâm thu, đỏ bừng da, hạ huyết áp, loạn nhịp thất. Hệ hô hấp : thở
nhanh. Thận : lợi tiểu. Các tác dụng khác : rụng tóc, nổi mẩn.
LIỀU LƯỢNG và CÁCH DÙNG
- Người lớn : Một vi ên nang mỗi ngày, tốt nhất nên trong khoảng từ 6-8 giờ tối
(do nhịp sinh học 24 giờ).
QUÁ LIỀU
Triệu chứng : Các tác dụng phụ chắc chắn xảy ra : chán ăn, buồn nôn, ói mửa,
tình trạng kích động, dễ bị kích thích, mất ngủ, nhữc đầu, tim nhanh, ngoại tâm
thu, thở nhanh, giật rung/ co cứng.
Xử trí khi quá liều : Nếu không xảy ra cơn động kinh : gây ói, ngay cả khi ói
mửa đã đang xảy ra tự nhiên. Tuy nhiên không được gây ói cho bệnh nhân
không tỉnh táo. Nếu xảy ra động kinh : Thông đ ường thở, ngửi oxy, ti êm tĩnh
mạch diazepam liều 0,1 đến 0,3 mg/kg cho đến 10 mg. Theo dõi các dấu hiệu
sinh tồn, duy trì huyết áp và cung cấp đủ nước. Nếu hôn mê sau cơn động kinh
: Duy trì đường thở và ngửi oxy, đặt ống nội khí quản và rửa dạ dày thay vì
gây ói. Bơm thuốc xổ và than hoạt qua nòng lớn của ống thông dạ dày. Cung
cấp chế độ chăm sóc nâng đỡ toàn diện (hộ lý cấp I) và đủ lượng nước trong
khi thuốc đang được chuyển hóa. Nếu dùng than hoạt nhiều lần không có tác
dụng, có thể chỉ định than hoạt truyền mạch (charcoal hemoperfusion).
Thêm tài liệu vào bộ sưu tập có sẵn:
Báo xấu
LAVA
ERROR:connection to 10.20.1.100:9315 failed (errno=111, msg=Connection refused)
ERROR:connection to 10.20.1.100:9315 failed (errno=111, msg=Connection refused)
Đang xử lý...
Thêm vào BST
Báo xấu
