Lý thuyết y khoa: Tên thuốc HYPERIUM LES LABORATOIRES SERVIER

Chia sẻ: Abcdef_53 Abcdef_53 | Ngày: | Loại File: PDF | Số trang:6

Thêm vào BST

Báo xấu

60
lượt xem 5
download

Download Vui lòng tải xuống để xem tài liệu đầy đủ

DƯỢC LỰC Rilmenidine là một oxazoline có đặc tính trị tăng huyết áp, tác động đồng thời trên trung tâm điều hòa vận mạch của hành não và ở ngoại biên. Rilmenidine có tính chọn lọc cao hơn trên các thụ thể của imidazoline so với các thụ thể a2adrenergic ở não, do đó khác biệt với các chất chủ vận a2. Thực nghiệm trên chuột tăng huyết áp di truyền cho thấy tác dụng hạ huyết áp của rilmenidine phụ thuộc vào liều dùng. Trong thử nghiệm trên động vật, rilmenidine chỉ gây tác dụng trên thần kinh...

Chủ đề:

Bình luận(0) Đăng nhập để gửi bình luận!

Lưu

Nội dung Text: Lý thuyết y khoa: Tên thuốc HYPERIUM LES LABORATOIRES SERVIER

HYPERIUM LES LABORATOIRES SERVIER viên nén 1 mg : hộp 30 viên. THÀNH PHẦN cho 1 viên Rilmenidine 1 mg DƯỢC LỰC Rilmenidine là m ột oxazoline có đặc tính trị tăng huyết áp, tác động đồng thời trên trung tâm điều hòa vận mạch của hành não và ở ngoại biên. Rilmenidine có tính chọn lọc cao hơn trên các thụ thể của imidazoline so với các thụ thể a2- adrenergic ở não, do đó khác biệt với các chất chủ vận a2. Thực nghiệm trên chuột tăng huyết áp di truyền cho thấy tác dụng hạ huyết áp của rilmenidine phụ thuộc vào liều dùng. Trong thử nghiệm trên động vật, rilmenidine chỉ gây tác dụng trên thần kinh trung ương như thường thấy ở các thuốc chủ vận a2 khi dùng đến liều cao hơn liều trị tăng huyết áp. Tác dụng ức chế thần kinh trung ương dường như không đáng kể. Việc tách biệt giữa tác động trị tăng huyết áp và tác dụng trên thần kinh đã được xác nhận ở người. Rilmenidine có tác đ ộng trị tăng huyết áp phụ thuộc v ào liều trên huyết áp động mạch thì tâm thu và thì tâm tr ương ở tư thế nằm và tư thế đứng. Ở liều điều trị 1 mg/ngày uống một lần hoặc 2 mg/ngày chia làm 2 lần, các nghiên cứu có đối chứng với giả dược cho thấy thuốc có hiệu lực trị tăng huyết áp trên chứng tăng huyết áp nhẹ và vừa. Hiệu lực của thuốc được duy trì qua đêm và khi có gắng sức. Các kết quả này đã được xác nhận qua các nghiên cứu dài hạn đều cho kết quả điều trị tốt. Ở liều 1 mg/ngày, các nghiên c ứu có đối chứng với giả d ược cho thấy rằng thuốc không ảnh hưởng đến sự tập trung ; một số tr ường hợp ngẫu nhiên như
buồn ngủ, khô miệng, táo bón thì xảy ra với tần suất t ương tự như nhóm giả dược. Ở liều 2 mg/ngày, các nghiên c ứu có đối chứng với thuốc chủ vận a2 đ ược dùng ở liều cho tác dụng hạ áp t ương tự nhau cho thấy những tác dụng phụ xảy ra thấp hơn đáng kể về mức độ và tần suất đối với nhóm sử dụng rilmenidine. Ở liều điều trị, rilmenidine không ảnh h ưởng đến các chức năng của tim, không gây giữ muối - nước và không làm xáo trộn sự cân bằng chuyển hóa : - thuốc duy trì tác dụng hạ huyết áp trong 24 giờ sau khi uống thuốc với giảm kháng lực ngoại biên toàn phần, không làm thay đổi lưu lượng tim. Các chỉ số về tính co bóp và điện sinh lý của tim không bị thay đổi ; - thuốc không ảnh hưởng đến khả năng thích ứng khi thay đổi t ư thế, đặc biệt là ở người già, và đáp ứng sinh lý của tần số tim khi gắng sức ; - thuốc không làm thay đổi lưu lượng máu ở thận, quá trình lọc ở cầu thận và các chức năng của thận ; - thuốc không làm thay đổi sự điều hòa glucid, kể cả ở người bị tiểu đường lệ thuộc insulin hoặc không, và không làm thay đổi các thông số của chuyển hóa lipid. DƯỢC ĐỘNG HỌC Hấp thu : - nhanh : sau khi uống một liều duy nhất từ 1 giờ 30 đến 2 giờ, thuốc đạt nồng độ tối đa trong huyết t ương là 3,5 ng/ml ; - hoàn toàn : sinh khả dụng tuyệt đối của thuốc l à 100%, không bị giảm tác dụng sau vòng chuyển hóa qua gan đầu ti ên ; - đều : sự khác biệt về mức độ chuyển hóa giữa ng ười này và người khác rất thấp và thức ăn không làm thay đổi sinh khả dụng của thuốc ; tỷ lệ hấp thu không thay đổi khi dùng ở liều khuyến cáo. Phân phối :
Tỷ lệ gắn với protein huyết tương dưới 10%. Thể tích phân phối là 5 l/kg. Chuyển hóa : Rilmenidine bị chuyển hóa rất ít. Các chất chuyển hóa đ ược tìm chỉ ở dạng vết trong nước tiểu, chủ yếu là do sự thủy phân vòng oxazoline hoặc do bị oxy hóa. Các chất chuyển hóa không có hoạt tính chủ vận a2. Đào thải : Rilmenidine được đào thải chủ yếu qua thận : 65% liều d ùng được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không bị biến đổi. Sự thanh thải ở thận chiếm 2/3 thanh thải toàn phần. Thời gian bán hủy là 8 giờ : thời gian này không bị liều dùng hay số lần dùng lặp lại làm thay đổi. Thuốc có thời gian tác dụng kéo dài, duy trì m ột cách đáng kể trong 24 giờ sau lần d ùng cuối cùng, ở người tăng huyết áp được điều trị với liều 1 mg mỗi ngày. Sau khi uống nhiều liều lặp lại, tình trạng cân bằng đạt được ngay từ ngày thứ 3 ; nghiên cứu về nồng độ trong huyết t ương trong 10 ngày đã cho thấy tính ổn định của thuốc. Theo dõi dài hạn các nồng độ trong huyết t ương ở bệnh nhân bị tăng huyết áp (điều trị trong vòng 2 năm) đã cho thấy rằng nồng độ của thuốc trong huyết tương luôn ở tình trạng ổn định. - Ở người già : các nghiên c ứu dược động học ở bệnh nhân trên 70 tuổi cho thấy rằng thời gian bán hủy của thuốc l à 12 giờ. - Ở người bị suy gan : thời gian bán hủy l à 11 giờ. - Ở người bị suy thận : do thuốc chủ yếu được đào thải chủ yếu qua thận, nên ở những bệnh nhân này tốc độ đào thải của thuốc bị chậm lại tùy thuộc vào mức độ suy thận. Ở bệnh nhân bị suy thận nặng (thanh thải creatinin d ưới 15 ml/phút), thời gian bán hủy vào khoảng 35 giờ. CHỈ ĐỊNH
Tăng huyết áp. CHỐNG CHỈ ĐỊNH - Tình trạng trầm cảm nặng. - Suy thận nặng (thanh thải creatinin d ưới 15 ml/phút), do thận trọng vì hiện nay chưa có nghiên c ứu trên nhóm bệnh nhân này. CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG và THẬN TRỌNG LÚC DÙNG Không ngưng thuốc đột ngột mà phải giảm liều từ từ. Cũng như tất cả các thuốc trị tăng huyết áp khác, những bệnh nhân có tiền sử bị bệnh mạch máu gần đây (đột quỵ, nhồi máu c ơ tim) khi dùng thuốc phải được kiểm tra y khoa đều đặn. Không nên uống rượu trong thời gian điều trị. Trong suy thận, nếu thanh thải creatinin trên 15 ml/phút thì không c ần phải chỉnh liều. Do chưa có kinh nghiệm trên y văn, không nên kê đơn cho trẻ em. Lái xe và điều khiển máy móc : Các nghi ên cứu so sánh với giả dược không cho thấy thuốc có ảnh hưởng đến sự tập trung khi dùng ở liều điều trị (1 hoặc 2 viên mỗi ngày). Trường hợp vượt quá liều này hay có phối hợp với những thuốc có thể làm giảm độ tập trung, cần phải báo tr ước cho những người lái xe hay điều khiển máy móc về khả năng bị buồn ngủ. LÚC CÓ THAI và LÚC NUÔI CON BÚ
Như đối với các thuốc mới đ ược lưu hành, nên tránh dùng cho phụ nữ có thai mặc dầu thử nghiệm trên động vật không cho thấy thuốc có tác dụng gây quái thai hay độc phôi. Thuốc được bài tiết qua sữa mẹ, do đó không nên dùng thuốc trong thời gian cho con bú. TƯƠNG TÁC THUỐC Không nên phối hợp : - IMAO. - Thuốc chống trầm cảm 3 vòng : phải thật thận trọng khi phối hợp, tác động trị tăng huyết áp của rilmenidine có thể bị đối kháng một phần. Có thể phối hợp : - Do đã quan sát thấy không có tương tác với một số liệu pháp khác nên có thể dùng phối hợp : thuốc trị tiểu đ ường loại uống, insuline, thuốc hạ acid uric máu, thuốc hạ lipid máu, thuốc chống loạn nhịp, thuốc chống đông máu, thuốc giãm đau, thuốc kháng viêm, các thuốc trị tăng huyết áp khác, đặc biệt là các thuốc lợi tiểu, dihydralazine và thuốc chẹn bêta, ức chế calci, ức chế men chuyển. TÁC DỤNG NGOẠI Ý Ở liều 1 mg/ngày, trong các nghiên c ứu có kiểm soát, các tác dụng ngoại ý xảy ra với tần suất tương tự như ở nhóm dùng giả dược. Ở liều 2 mg/ngày, trong các nghiên c ứu có kiểm soát, so sánh với clonidine liều 0,15-0,3 mg/ngày hay amethyldopa liều 500-1000 mg/ngày, các tác d ụng ngoại ý được ghi nhận xảy ra với tần suất ít h ơn đáng kể so với của clonidine và amethyldopa. Các tác dụng ngoại ý hiếm khi xảy ra, l ành tính và chỉ thoáng qua khi dùng ở liều điều trị, bao gồm : suy nh ược, đánh trống ngực, mất ngủ, buồn ngủ, mệt
khi gắng sức, đau dạ dày, khô miệng, tiêu chảy, nổi ban ; ngoại lệ : lạnh đầu chi, hạ huyết áp t ư thế, rối loạn dục năng, lo âu, hội chứng trầm cảm, ngứa, phù, chuột rút, nôn, mửa, bốc hỏa. LIỀU LƯỢNG và CÁCH DÙNG Liều khuyến cáo l à 1 viên mỗi ngày, uống 1 lần duy nhất vào buổi sáng. Trường hợp chưa đạt kết quả điều trị nh ư mong muốn thì có thể tăng lên 2 viên mỗi ngày, chia làm 2 lần (buổi sáng và tối), uống vào đầu bữa ăn. Thuốc có thể dùng được cho người lớn tuổi bị tăng huyết áp và người tiểu đường bị tăng huyết áp. Ở người suy thận, nếu thanh thải creatinin trên 15 ml/phút thì không cần phải chỉnh liều. Phải dùng thuốc liên tục. QUÁ LIỀU Không có trường hợp quá liều nào được báo cáo. Các triệu chứng dự kiến có thể là bị hạ huyết áp và rối loạn sự tập trung. Việc trị liệu ngo ài biện pháp rửa dạ dày có thể dùng các thuốc giống giao cảm. Thuốc ít đ ược thẩm phân.