MADOPAR – MODOPAR (Kỳ 1)

Chia sẻ: Thuoc Thuoc | Ngày: | Loại File: PDF | Số trang:5

Thêm vào BST

Báo xấu

80
lượt xem 4
download

Download Vui lòng tải xuống để xem tài liệu đầy đủ

HOFFMANN - LA ROCHE viên nén 250 mg : hộp 100 viên. viên nang phóng thích chậm 125 mg : hộp 100 viên. viên nang 250 mg : hộp 60 viên. THÀNH PHẦN cho 1 viên nén (Madopar) Levodopa 100 mg Benserazide chlorhydrate tính theo benserazide 25 mg cho 1 viên nang phóng thích chậm (Madopar HBS) Levodopa 100 mg Benserazide benserazide chlorhydrate tính theo 25 mg cho 1 viên nang (Modopar) Levodopa 200 mg Benserazide chlorhydrate tính theo benserazide 50 mg DƯỢC LỰC Ở những hạch đáy thần kinh của bệnh nhân Parkinson, dopamine, chất dẫn truyền thần kinh ở não, không hiện diện đầy đủ số lượng. Liệu pháp thay thế dopamine dựa trên việc sử dụng chất levodopa...

Chủ đề:

Bình luận(0) Đăng nhập để gửi bình luận!

Lưu

Nội dung Text: MADOPAR – MODOPAR (Kỳ 1)

MADOPAR – MODOPAR (Kỳ 1) HOFFMANN - LA ROCHE viên nén 250 mg : hộp 100 viên. viên nang phóng thích chậm 125 mg : hộp 100 viên. viên nang 250 mg : hộp 60 viên. THÀNH PHẦN cho 1 viên nén (Madopar) Levodopa 100 mg Benserazide chlorhydrate tính theo benserazide 25 mg
cho 1 viên nang phóng thích chậm (Madopar HBS) Levodopa 100 mg Benserazide chlorhydrate tính theo 25 mg benserazide cho 1 viên nang (Modopar) Levodopa 200 mg Benserazide chlorhydrate tính theo benserazide 50 mg DƯỢC LỰC
Ở những hạch đáy thần kinh của bệnh nhân Parkinson, dopamine, chất dẫn truyền thần kinh ở não, không hiện diện đầy đủ số lượng. Liệu pháp thay thế dopamine dựa trên việc sử dụng chất levodopa ; đây là một tiền chất của dopamine vì chất dopamine có khả năng xuyên qua hàng rào máu-não rất hạn chế. Sau khi uống, levodopa, nhanh chóng bị khử carboxyl (mất đi một phân tử CO2) để thành dopamine, ở ngoài não cũng như ở các vùng của não. Kết quả là hầu hết levodopa uống vào không đến được các hạch đáy thần kinh và dopamine sản xuất ở ngoại biên thường gây ra các hiệu quả không mong muốn. Do đó, điều mong mỏi là ngăn cản được phản ứng khử carboxyl ở ngoài não của levodopa. Điều nầy đáp ứng được nhờ vào việc sử dụng đồng thời hai chất levodopa và benserazide, một chất ức chế men gây nên phản ứng khử carboxyl ngoại biên. Modopar là sự kết hợp của hai chất nầy theo tỉ lệ 4:1. Kết hợp ở tỉ lệ nầy, trên các thử nghiệm lâm sàng đã chứng tỏ kết quả thích hợp nhất trong điều trị và kết quả nầy bằng như sử dụng levodopa đơn độc, liều cao. Dạng thuốc Madopar HBS là một công thức đặc biệt phóng thích hoạt chất lâu dài ở dạ dày, nơi mà viên nang còn ở lại lâu chừng 3-6 giờ và do đó, Madopar HBS được sử dụng như là nguồn dự trữ của thuốc. DƯỢC ĐỘNG HỌC Hấp thu :
Levodopa được hấp thu phần lớn ở phần trên của ruột non. Nồng độ huyết tương tối đa của levodopa đạt vào khoảng một giờ sau khi uống liều Madopar và Modopar dạng chuẩn. Độ khả dụng sinh học tuyệt đối của levodopa từ liều Madopar và Modopar dạng chuẩn là 98%, biến động từ 74% đến 112%. Dạng viên nang và viên nén của Madopar và Modopar dạng chuẩn đều tương đương với nhau. Thức ăn làm giảm nồng độ và thời gian hấp thu levodopa. Nồng độ đỉnh levodopa huyết tương là 30% thấp hơn và xảy ra chậm hơn khi sử dụng Modopar dạng chuẩn sau bữa ăn tiêu chuẩn. Phạm vi hấp thu của levodopa bị giảm 15% do bởi sự gia tăng thời gian làm trống dạ dày. Tính chất dược động học của Madopar HBS khác với tính chất dược động học của Madopar và Modopar dạng chuẩn (viên nang và viên nén). Các hoạt chất của Madopar HBS được phóng thích chậm trong dạ dày. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được 2-3 giờ sau khi uống và chỉ bằng 20-30% so với dạng liều chuẩn. Đường biểu diễn nồng độ huyết tương theo thời gian chứng tỏ thời lượng bán giá trị của Madopar HBS dài hơn thời lượng bán giá trị của Madopar và Modopar dạng chuẩn (thời lượng bán giá trị là khoảng thời gian mà các nồng độ huyết tương bằng hoặc cao hơn phân nửa nồng độ tối đa). Điều nầy chỉ rõ tính chất tác dụng chậm có kiểm soát của Madopar HBS. Độ khả dụng sinh học của Madopar HBS bằng 50-70% của Madopar và Modopar dạng chuẩn và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nồng độ huyết tương tối đa của levodopa không bị ảnh
hưởng bởi thức ăn, nhưng xảy ra chậm hơn khoảng 5 giờ sau khi uống Madopar HBS.