THUỐC DIỆT AMIP, TRÙNG ROI

Chia sẻ: Nguyen Uyen | Ngày: | Loại File: PDF | Số trang:15

Thêm vào BST

Báo xấu

208
lượt xem 16
download

Download Vui lòng tải xuống để xem tài liệu đầy đủ

Lỵ amip Do amip Entamoeba hystolytica gây ra ở đại tràng. * Vòng đời amip và gây bệnh Thể kén (bên ngoài) Ruột già GAN Thể kén  Magna  Minuta  Bào namg  Ra ngoài Ghi chú: - Tiểu thể (minuta): không ăn hồng cầu, không gây bệnh. - Thể magna: ăn hồng cầu, gây bệnh. Chuyển lên gan. * Triệu chứng bệnh kiết lỵ amip: - Đau quặn bụng, liên tục muốn đi ngoài (5-10 lần/ngày); - Đi nhiều lần, ít phân, chất nhầy có lẫn máu, mũi. Mệt mỏi. ...

Chủ đề:

Bình luận(0) Đăng nhập để gửi bình luận!

Lưu

Nội dung Text: THUỐC DIỆT AMIP, TRÙNG ROI

THUỐC DIỆT AMIP, TRÙNG ROI (protozoa) * Lỵ amip Do amip Entamoeba hystolytica gây ra ở đại tràng. * Vòng đời amip và gây bệnh Thể kén (bên ngoài) Ruột già GAN Thể kén  Magna  Minuta  Bào namg  Ghi chú: Ra ngoài - Tiểu thể (minuta): không ăn hồng cầu, không gây bệnh. - Thể magna: ăn hồng cầu,
gây bệnh. Chuyển lên gan. * Triệu chứng bệnh kiết lỵ amip: - Đau quặn bụng, liên tục muốn đi ngoài (5-10 lần/ngày); - Đi nhiều lần, ít phân, chất nhầy có lẫn máu, mũi. Mệt mỏi. * Thuốc điều trị lỵ amip 2 loại: Diệt amip lòng ruột và Diệt amip toàn thân (trong + ngoài ruột). Bảng 26.5. Phân loại thuốc diệt amip Đích tác dụng Tên thuốc Nguồn gốc lòng ruột ngoài ruột Tổng hợp Diloxanid + Paromomycine KS aminosid +
Tổng hợp Iodoquinol + Emetine Ipeca + + Dehydroemetine Ipeca + + Metronidazole d/c 5-nitroimidazol + + Ornidazole d/c 5-nitroimidazol + + Tinidazole d/c 5-nitroimidazol + + Bảng 23-Amip/dh I. THUỐC DIỆT AMIP TOÀN THÂN *Thuốc dẫn chất 5-nitroimidazol Nguồn gốc:
Bắt đầu từ azomycin (2-nitro-1H-imidazol), chiết từ môi trường nuôi cấy Streptomyces sp. (Nhật bản-1954); có hoạt tính kháng khuẩn và protozoa (Trichomonas, amip...). Dẫn chất 5-nitro-1H-imidazol hoạt tính cao hơn azomycin nhiều lần. H R1 N N NO 2 R2 O 2N 1 1 5 2 5 2 3 4 N N A zomycin D/c nitroimidazol 5 nitroimidazol ) (2 Bảng 26.6. Cấu trúc thuốc d/c 5-nitroimidazol Tên chất R1 R2 Metronidazole -CH2CH2OH -Me Nimorazole CH2CH2 N O -H
Ornidazole -CH2CH(OH)-CH2Cl -Me Secnidazole -CH2CH(OH)-CH3 -Me Tinidazole -CH2CH2-SO2-CH2CH3 -Me Dimetridazole -Me -Me Ronidazole -Me -CH2-OOC-NH2 Hoạt tính: - Diệt nhiều chủng protozoa, bao gồm Trichomonas, amip; - Nhạy cảm với hầu hết các chủng VK yếm khí. Tính chất lý-hóa chung: - Bột kết tinh màu trắng, ánh vàng; dễ biến màu/ánh sáng. - Tính base; Hấp thụ UV. - Khử hóa bằng H (Zn/HCl): -NO2  -NH2 (amin thơm I).
Định lượng: - Acid-base/acid acetic; HclO4 0,1 M; đo thế. - Quang phổ UV. Bảng 24-Amip/dh Bảng 26.7. Chỉ định và liều dùng (uống) một số d/c 5-nitroimidazol Tên thuốc VK yếm khí Amip Trichomonas t1/2 (h) Metronidazol 0,4-0,8 g/8 h 2g 1-2 g/24 h 8 Nimorazol 0,5 g/12 h 2g 0,5 g/12 h Ornidazol 0,5 g/12 h 1,5 g 0,5 g/12 h 12-14 2 g/liều đơn 2 g/liều đơn 2 g/liều đơn Secnidazol 20 Dimetridazol Thú y
Tinidazol 2 g/24 h 2g 1-2 g/24 h 12-14 METRONIDAZOLE Biệt dược: Flagyl; Klion CH2 CH2OH N O 2N Me Công thức: 1 5 2 4 N Tên KH: 2-(2-Methyl-5-nitroimidazol-1-yl) ethanol Điều chế: Xem HD II. Tính chất: Bột kết tinh màu trắng hơi vàng nâu, không mùi; Khó tan trong nước và dung môi hữu cơ. Định tính: SKLM hoặc phổ IR, so với chuẩn. Hấp thụ UV: MAX =277 nm; Min 240 nm (HCl 0,1 M). Sau khử hóa Zn/HCl; -NO2  -NH2: tạo phẩm màu nitơ (đỏ);
Định lượng: 1. Acid-base/acid acetic khan; HClO4 0,1 M; đo thế. 2. Quang phổ UV: Đo ở 277 nm (HCl 0,1 M). Tác dụng: Diệt amip, trùng roi (Trichomonas vaginalis), VK yếm khí. Hấp thu ở đường tiêu hóa, skd 100%. t1/2 (HT) = 8 h. Thuốc vào được bào thai và sữa mẹ. Chỉ định: - Lỵ amip trong và ngoài lòng ruột. Uống là đường chủ yếu: NL: 500-750 mg/lần  3 lần/24 h; đợt 5 ngày. TE: 1/4 đến 1/2 liều người lớn, tùy theo tuổi. Nặng: Truyền 500-750 mg/lần  3 lần/24 h; đợt 5 ngày. - Nhiễm T.vaginalis sinh dục: Uống 2 g/24 h hoặc đặt thuốc đạn; 2 ngày. - Phối hợp điều trị loét dạ dày-tá tràng do H. pylori (xem phác đồ). Bảng 25-Amip/dh metronidazole-tiếp Dạng bào chế: Viên 250 mg; Đạn 500 mg; Thuốc tiêm 500 mg/100 ml.
Tác dụng KMM: Buồn nôn, chán ăn, khô miệng, vị kim loại. Thận trọng: Phụ nữ mang thai và thời kỳ cho con bú. Bảo quản: Tránh ánh sáng, đặc biệt tia UV. Tự đọc: TINIDAZOLE CH 2CH 2 SO 2 Et N O 2N Me Biệt dược: Fasign; Fasigyn N Công thức: Tên KH: 1-[2-(Ethylsulfonyl)ethyl]-2-methyl-5-nitroimidazol Tính chất: Bột kết tinh màu trắng ánh vàng; biến màu/ánh sáng. Khó tan/ nước; tan nhẹ/methanol; tan trong aceton. Tác dụng: Tương tự metronidazol. Hấp thu tốt khi uống; t1/2 12-14 h. Chỉ định: - Phối hợp diệt amip trong lòng ruột và kén amip ở gan: NL, uống 2 g/lần/24 h; đợt 3-5 ngày (với amip gan uống 5 ngày). Trường hợp cấp, truyền tĩnh mạch 800 mg, pha trong 400 ml glucose 5%; tốc độ truyền 10 ml/phút. Trẻ em, uống 50 -60 mg/lần/24 h.
- Điều trị T. vaginalis sinh dục: Uống liều duy nhất 2 g (cả vợ và chồng). - Đề phòng nhiễm khuẩn phẫu thuật: Uống 2 g trước phẫu thuật 12 h. - Phối hợp với clarithromycin và omeprazol điều trị loét dạ dày-tá tràng do vi khuẩn H. pylori: Uống 500 mg/lần  2 lần/24 h; đợt 7 ngày. Dạng bào chế: Viên 500 mg; Dung dịch truyền 2 mg/ml. Bảo quản: Để ở nhiệt độ phòng, tránh ánh sáng. DEHYDROEMETIN HYDROCLORID Tên khác: DHE; Dametin Nguồn gốc: Dẫn chất emetin, một alcaloid của cây Ipecacuanha. O Me O Me Công thức: HN HN O Me O Me Et Et MeO MeO N . 2 HCl N MeO MeO Emetin Dehydroemetin hydroclorid Bảng 26-Amip/dh Dehydroemetin-tiếp
Tính chất: Bột màu trắng- vàng, vị đắng. Dễ tan trong nước. Tác dụng: Diệt amip lòng ruột và thể kén ở gan và nơi khác. Chỉ định: Amip trong và ngoài lòng ruột (áp xe gan amip). Tiêm bắp hoặc tiêm sâu dưới da: NL: 1-1,5 mg/kg/ngày. Tối đa 90 mg/ngày; đợt 5 ngày. Người gìa, TE: 1/4- 1/2 liều NL; không qúa 5 ngày. Do độc tính cao, hiện chỉ dùng khi các thuốc khác không hiệu qủa. Tác dụng KMM: - Sau tiêm có thể nôn, đau đầu, yếu cơ cổ và chân; (Ipeca là một dược liệu tác dụng gây nôn) - Tăng nhịp tim, hạ huyết áp; đe doạ hoạt động tim (nặng). Không tích lu ỹ nên độc tính thấp hơn emetin (chất mẹ). Chống chỉ định: Suy tim, thận; phụ nữ mang thai, trẻ sơ sinh. Bảo quản: Tránh ánh sáng.
II. THUỐC DIỆT AMIP LÒNG RUỘT DILOXANID FUROAT Biệt dược: Entamizole; Furamide Công thức: O CO C CH Cl2 N O O Me Tên KH: 4-(N-Methyl-2,2-dicloroacetamido)phenyl 2-furoat Tính chất: Bột kết tinh màu trắng; rất ít tan trong nước. Tác dụng: Diệt amip thể hoạt đông ở lòng ruột. Uống hấp thu rất chậm  đạt nồng độ cao ở ruột, diệt amip. Chỉ định: Lỵ amip. NL, TE > 12 tuổi, uống 500mg/lần  3 lần/24h; Trẻ em < 20 kg, uống 20 mg/kg/24 h; chia 3 lần. Đợt 10 ngày. Dạng bào chế: Viên 500 mg. Tác dụng KMM: Đầy hơi, uống kéo dài gây chán ăn, rối loạn tiêu hóa. Bảo quản: Để ở nhiệt độ phòng, tráng ẩm và ánh sáng. Tự đọc:
1. IODOQUINOL Tên khác: Diiodohydroxyquinoline; Diiodohydroxyquin Dẫn chất iodo hóa của hydroxyquinolin. Bảng 27-Amip/dh OH N I Công thức: I C9H5I2NO Ptl : 396,98 Tên KH: 5,7-Di-iodoquinolin-8-ol Tính chất: Bột kết tinh màu vàng nhạt, mùi nhẹ. Không tan trong nước; tan vừa trong ethanol và ether. Tác dụng: Diệt amip trong lòng ruột. Có tác dụng nhất định kháng khuẩn và diệt nấm biểu bì. Dược động học: Uống không hấp thu; khi bôi da thuốc ngấm sâu vào cơ thể. Chỉ định, cách dùng và liều dùng: Lỵ amip: Người lớn, uống 650 mg/lần  3 lần/24 h; đợt 20 ngày.
Dạng bào chế: Viên 650 mg. Tác dụng không mong muốn: Độc với thần kinh thị giác và thần kinh cơ, có thể dẫn tới liệt chân và mù khi uống liều cao và kéo dài. Liên quan tới iod: Dị ứng, tăng kích thước tuyến giáp... Đau bụng, tiêu chảy, đau đầu choáng váng có thể xảy ra. Chống chỉ định: Thiểu năng gan, thận. Trẻ em . Dùng thuốc kéo dài. Thận trọng: Bệnh tuyến giáp và thần kinh. Bảo quản: Tránh ánh sáng. 2. PAROMOMYCIN SULFAT (Xem kháng sinh aminosid) Biệt dược: Gabbroral; Humatin Nguồn gốc: Kháng sinh aminosid từ chủng Streptomyces paromomycinus. Tính chất: Bột vô định hình màu trắng ánh vàng nhạt, không mùi, vị đắng. Dễ tan trong nước; tan trong alcol, cloroform.
Phổ tác dụng: - Nhạy cảm với vi khuẩn gram (-) gây bệnh đường ruột; - Diệt amip thể hoạt động trong lòng ruột; không diệt kén amip. Dược động học: Uống không hấp thu, thuận lợi cho điều trị nhiễm amip và vi khuẩn ruột. Chỉ định, cách dùng và liều dùng: - Lỵ amip kèm nhiễm khuẩn ruột: Người lớn và trẻ em, uống 25-35 mg/kg/24 h; chia 3 lần; đợt 5-10 ngày. - Hôn mê gan: Người lớn, uống 4 g/24 h; chia đều 2-3 lần; đợt 5-6 ngày. Dạng bào chế: Viên 250 mg. Tác dụng không mong muốn: Độc với thận và thính giác (KS aminosid). Bảo quản: Đựng trong bao bì kín.