THUỐC ĐIỀU TRỊ LOÉT DẠ DÀY-TÁ TRÀNG – PHẦN 2

Chia sẻ: Nguyen Uyen | Ngày: | Loại File: PDF | Số trang:12

Thêm vào BST

Báo xấu

154
lượt xem 14
download

Download Vui lòng tải xuống để xem tài liệu đầy đủ

Thuốc đối kháng thụ thể H2 Tác dụng: Cạnh tranh với histamin trên thụ thể H2 làm  tiết HCl. Bảng 15.1. Danh mục thuốc kháng thụi thể H2 Tên thuốc/ Thế hệ Đường dùng LD trị loét dạ dày Cimetidine (Th. I) U, tiêm IV 0,3-0,6 g/lần  2 lần/24 h Famotidine (Th. II) U, tiêm IV 20-40 mg/lần/24 h Nizatidine U, truyền 0,3 g/lần/24 h Ranitidine Uống 0,3 g/lần/24 h Bảng 7-d day. t hóa/dh Tác dụng KMM: Cimetidin (chất đầu): Ức chế mạnh enzym chuyển hóa ở gan. Thuốc thế hệ sau dùng liều thấp hơn và ít ảnh hưởng tới gan hơn. ...

Chủ đề:

Bình luận(0) Đăng nhập để gửi bình luận!

Lưu

Nội dung Text: THUỐC ĐIỀU TRỊ LOÉT DẠ DÀY-TÁ TRÀNG – PHẦN 2

THUỐC ĐIỀU TRỊ LOÉT DẠ DÀY-TÁ TRÀNG – PHẦN 2 II. THUỐC HẠN CHẾ TIẾT ACID DẠ DÀY 1. Thuốc đối kháng thụ thể H2 Tác dụng: Cạnh tranh với histamin trên thụ thể H2 làm  tiết HCl. Bảng 15.1. Danh mục thuốc kháng thụi thể H2 Tên thuốc/ Thế hệ Đường dùng LD trị loét dạ dày Cimetidine (Th. I) U, tiêm IV 0,3-0,6 g/lần  2 lần/24 h 20-40 mg/lần/24 h Famotidine (Th. II) U, tiêm IV U, truyền 0,3 g/lần/24 h Nizatidine
Uống 0,3 g/lần/24 h Ranitidine Bảng 7-d day. t hóa/dh Tác dụng KMM: Cimetidin (chất đầu): Ức chế mạnh enzym chuyển hóa ở gan. Thuốc thế hệ sau dùng liều thấp hơn và ít ảnh hưởng tới gan hơn. 2. Bơm proton: Enzym H+/K+-ATPase (Hydrogen/Kali Adenosin triphosphat) Chức năng: Điều hòa trao đổi ion ở tế bào bìa niêm mạc ở cuối dạ dày, điều tiết lượng HCl / dịch dạ dày. Thuốc ức chế bơm proton: Làm giảm tiết HCl của tế bào bìa. O H N S Công thức chung: 1 7 6 2 3 5 N 4 R2 R1 N D/c benzimidazol R3 R4 Tác dụng KMM:
Omeprazole: Chất đầu tiên được sử dụng. Liên kết cytocrom P 450 gan, giảm chức năng chuyển hóa của gan. Kháng androgen (đàn ông vú to khi dùng kéo dài). Thuốc thế hệ sau omeprazol cải thiện tác dụng KMM n ày. Bảng 15.2. Danh mục thuốc ức chế bơm proton Tên thuốc/Thế hệ Đường dùng LD trị loét dạ dày Uống (tối) 20-40 mg/lần/24 h Omeprazole (Th. I) Esomeprazole(*)-Mg Uống 20-40 mg/lần/24 h Uống 30 mg/lần/24 h Lansoprazole Uống 40 mg/lần/24 h Pantoprazole Uống (sáng) 20 mg/lần/24 h Rabeprazole natri
Ghi chú: (*) : Esomeprazole là đồng phân của omeprazole. CIMETIDIN Biệt dược: Tagamet; Peptol H N CH 3 Công thức: N CN N CH 2 S CH 2CH 2 NH CNH CH 3 Bảng 8-d day. t hóa/dh Cimetidin-tiếp Tên KH: 2-Cyano-1-methyl-3-[2-[[(5-methylimidazol-4-yl)-methyl] thio] ethyl] guanidin Điều chế: Xem HD II. Tính chất: Bột kết tinh màu trắng, mùi khó chịu; không bền/KK. Tan/acid loãng, alcol; Khó tan/nước, cloroform, ether... Định tính: Hấp thụ UV: MAX 218 nm (0,001%/acid sulfuric loãng) Tính base: D.d./HCl: kết tủa với thuốc thử chung alcaloid;
Phổ IR hoặc SKLM, so với cimetidin chuẩn. Định lượng: Acid-base/CH3COOH khan; HClO4 0,1 M; đo thế. Tác dụng: Đối kháng thụ thể H2, giảm tiết HCl dạ dày. Chỉ định: - Loét dạ dày cấp và mạn: Phối hợp antacid + diệt H. pylori. NL, uống 300-600 mg/lần  2 lần/24 h (sáng; lúc đi ngủ). Có thể tiêm IV 300 mg/6-8 h. - Trào ngược thực quản: NL, uống 800 mg/lần; 2 l/24 h; < 8 tuần. Bảo quản: Tránh ánh sáng. RANITIDIN HYDROCLORID Biệt dược: Nu-Ranit; Zantac Công thức: CH NO 2 . H Cl O (H3C)2N CH2 CH 2 S CH2CH 2 NH CNH CH 3 Tên KH: N,N-Dimethyl-5-[2-(1-methylamino-2-nitrovinylamino)
ethylthiomethyl]furfurylamine Tính chất: Bột kết tinh trắng hoặc hơi vàng nhạt. Dễ tan trong nước, methanol; khó tan/ethanol. Hóa tính: Tính base; không bền/không khí. Định tính: Hấp thụ UV: MAX 229 và 315 nm (0,001%/nước). D.d.nước cho kết tủa với TT chung alcaloid; Phản ứng ion Cl-. Phổ IR hoặc SKLM, so với ranitidin .HCl chuẩn. Định lượng: Acid-base/ethanol 96%; NaOH 0,1 M; đo điện thế. Tác dụng: Kháng thụ thể H2 ; thế hệ II. So với cimetidin: - Hiệu lực > cimetidin  liều dùng thấp hơn. - Độc tính với gan < cimetidin. Hấp thu tốt khi uống, skd: 50%; t1/2 2 h; thải trừ qua nước tiểu. Bảng 9-daday tiêuhoa/dh Ranitidin-tiếp Chỉ định, cách dùng và liều lượng: - Loét dạ dày-tá tràng; trào lưu thực quản-dạ dày.
NL, uống: 150 mg/lần  2 lần/24 h (sáng và lúc đi ngủ), hoặc uống buổi tối liều đơn 300 mg. Tiêm bắp IM, IV: 50 mg/lần/6-8 h (pha loãng thành 20 ml). - Chứng ợ nóng, khó tiêu: Uống 75 mg/24 h. Dạng bào chế: Viên 150 và 300 mg; Dung dịch uống 75 mg/5 ml; Thuốc tiêm 50 mg/2 ml. Thận trọng: Phụ nữ mang thai và thời kỳ cho con bú. Bảo quản: Tránh ánh sáng. Đọc thêm: FAMOTIDIN Biệt dược: Dispep HB; Pepcid Tính chất: Bột kết tinh màu trắng ánh vàng. Khó tan trong nước, ethanol; dễ tan trong acid acetic đặc và các dung dịch acid vô cơ loãng. Tác dụng: Thuốc phong bế thụ thể H2, hiệu lực cao hơn ranitidin; tác dụng phụ không đáng kể. Dược động học: Sinh khả dụng uống: 40%; t1/2 = 2,5-4 h.
Chỉ định, cách dùng và liều lượng: - Loét dạ dà-tá tràng: Phối hợp với thuốc diệt H. pylori. Người lớn, uống lúc đi ngủ 20-40 mg; trong 4-8 tuần. - Chứng ợ nóng, khó tiêu, trào ngược thực quản: Người lớn, uống 20 mg/lần/6 h. tiêm tĩnh mạch 20 mg/2 phút. Dạng bào chế: Viên 20 và 40 mg; Hỗn dịch uống 400 mg/50 ml; Lọ 20 mg bột đông khô, kèm ống dung môi 5 ml để pha tiêm. Tác dụng không mong muốn: Không đáng kể so với cimetidin. Bảo quản: Tránh ánh sáng. Biệt dược: Losec; Prilosec OMEPRAZOL O H N S Công thức: 1 7 3 5 N CH 3 4 H3CO N O CH3 CH 3
Tên KH: 5-Methoxy-2-[[(4-methoxy-3,5-dimethylpyridin-2-yl)methyl] sulfinyl]-1H-benzimidin Bảng 10-daday tiêuhoa/dh omeprazol-tiếp Tính chất: Bột kết tinh màu trắng; biến màu/ánh sáng. Khó tan/ nước; dễ tan/ alcol. Muối natri dễ tan, bền. Hóa tính: Lưỡng tính; Phân hủy nhanh/H+, bền vững/OH-. Định tính: Tan được trong acid và kiềm hydroxyd. Hấp thụ UV: MAX 276 và 305 nm (NaOH 0,1 M). Phổ IR hoặc SKLM, so với omeprazol chuẩn. Định lượng: Acid-base/ethanol 96%; NaOH 0,1 M; đo điện thế. Tác dụng: Ức chế bơm proton làm giảm tiết acid dịch dạ dày. Hấp thu hoàn toàn ở ruột non, sinh khả dụng khoảng 60%. Tác dụng kéo dài nên chỉ cần dùng 1 lần trong ngày. Chỉ định và liều lượng:
- Trào lưu thực quản: NL, uống 20-40 mg/lần/24 h. - Điều trị loét dạ dày-tá tràng nhiễm H. pylori: Uống cùng liều trên vào buổi tối, phối hợp với kháng sinh; đợt 14-21 ngày. TE, uống 0,7-1,4 mg/kg/24 h. Có thể tiêm tĩnh mạch dạng muối natri (lọ bột pha tiêm). Dạng bào chế: Viên bao tan trong ruột 10; 20 và 40 mg; Lọ 40 mg thuốc bột để pha tiêm, kèm ống dung môi 10 ml. Tác dụng KMM: Nhức đầu, buồn ngủ, chóng mặt, mệt mỏi. Bảo quản: Tránh ánh sáng. LANSOPRAZOL Biệt dược: Lanzor; Prevacid O H N S Công thức: 1 7 3 5 N CH3 4 N O CH2 CF3
Tên KH: 2-[[[3-Methyl-4-(2,2,2-trifluoethoxy)pyridin-2-yl]methyl]sulfinyl]- -1H-benzimidazol Tính chất: Bột kết tinh màu trắng, không mùi; biến màu/ánh sáng. Tan ít trong nước; tan trong methanol. Tác dụng: Tương tự omeprazol, So với omeprazol: Hiệu lực cao; ít ảnh hưởng gan hơn. Bảng 11-daday tiêuhoa/dh lansoprazol-tiếp Hấp thu nhanh ở đường tiêu hóa, sinh khả dụng 80%. Không bền/pH acid (dùng dạng viên bao tan trong ruột). t1/2 2 h; thời hạn tác dụng > 24 h. Chỉ định: Tương tự omeprazol. NL, uống trước bữa ăn 30 phút 15-30 mg/lần/24 h. Dạng bào chế: Viên bao tan trong ruột 15 và 30 mg. Tác dụng KMM: Tương tự omeprazol, mức độ thấp hơn. Bảo quản: Tránh ánh sáng.