THUỐC HOẠT HOÁ HỆ CHOLINERGIC

Chia sẻ: Nguyen Lan | Ngày: | Loại File: PPT | Số trang:24

Thêm vào BST

Báo xấu

96
lượt xem 8
download

Download Vui lòng tải xuống để xem tài liệu đầy đủ

1. Cholin ester: Acetyl Cholin Methacholine (Provocholin®) Bethanechol (Urecholin®) Carbachol (Isopto®, Carbachol®) 2. Các chất cường đối giao cảm khác Pilocarpine: RcM. Muscarine: RcM Arecoline: RcN

Chủ đề:

Bình luận(0) Đăng nhập để gửi bình luận!

Lưu

Nội dung Text: THUỐC HOẠT HOÁ HỆ CHOLINERGIC

THUỐC HOẠT HOÁ HỆ CHOLINERGIC (CƯỜNG ĐỐI GIAO CẢM) Bs. Lê Kim Khánh
MỤC TIÊU HỌC TẬP 1- Phân nhóm thuốc kích thích hệ Cholinergic 2- Trình bày cơ chế, tác dụng dược lý 3- Ứng dụng lâm sàng
THUỐC HOẠT HOÁ HỆ CHOLINERGIC (CƯỜNG ĐỐI GIAO CẢM)  THUỐC KÍCH THÍCH RC CHOLINERGIC BẰNG TÁC ĐỘNG TRỰC TIẾP  THUỐC KÍCH THÍCH RC CHOLINERGIC BẰNG TÁC ĐỘNG GIÁN TIẾP
THUỐC KÍCH THÍCH RC CHOLINERGIC BẰNG TÁC ĐỘNG TRỰC TIẾP : 1. Cholin ester:  Acetyl Cholin  Methacholine (Provocholin®)  Bethanechol (Urecholin®)  Carbachol (Isopto®, Carbachol®) 2. Các chất cường đối giao cảm khác  Pilocarpine: RcM.  Muscarine: RcM  Arecoline: RcN
THUỐC KÍCH THÍCH RC CHOLINERGIC BẰNG TÁC ĐỘNG TRỰC TIẾP :  Cơ chế tác dụng : Tác động trên Rc Muscarinic, Rc Nicotinic của tế bào hiệu ứng  biến đổi chức năng của cơ quan đó.
TIM MẠCH  Nhịp  Dẫn truyền A-V  Sức co bóp cơ tim  Mạch
CƠ TRƠN VÀ TUYẾN BÀI TiẾT  Tiêu hóa  Hô hấp  Tiết niệu  Mắt
ĐỐI GIAO CẢM GIAO CẢM
THUỐC KÍCH THÍCH RC CHOLINERGIC BẰNG TÁC ĐỘNG TRỰC TIẾP : Đặc tính dược lý: Hệ thống tim mạch : gây 4 hiệu ứng : - giãn mạch - ↓ nhịp tim (chronotropic (-) - ↓ tốc độ dẫn truyền nút xoang, nút nhĩ thất (dronotropic (-), (cơ thất < nhĩ) - ↓ sức co bóp cơ tim (inotropic (-)) Đường tiêu hóa : - ↑ vận động (kèm nôn ói . . .) - Kích thích sự bài tiết - ↑ trương lực và biên độ co thắt
THUỐC KÍCH THÍCH RC CHOLINERGIC BẰNG TÁC ĐỘNG TRỰC TIẾP : Đường niệu : - ↑ nhu động - Co thắt cơ detrusor (cơ bài niệu), giãn cơ vòng  ↓ sức chứa bàng quang, tiểu không tự chủ Mắt : - co cơ vòng mống mắt  co đồng tử - giảm nhãn áp Các tác động khác : - ↑ tiết tất cả các tuyến : mồ hôi, nước mắt, tiêu hóa, khí phế quản Cơ trơn khí phế quản: co thắt
THỤ THỂ NICOTINIC  Cơ  Hạch  Áp cảm thụ quan/xoang cảnh, quai ĐMC
THUỐC KÍCH THÍCH RC CHOLINERGIC BẰNG TÁC ĐỘNG TRỰC TIẾP :  Nicotinic : -Thụ thể Nicotinic/tấm động TK cơ → Co cơ. -Kích thích hạch giao cảm, hạch đối giao cảm, tuỷ thượng thận -Kích thích hóa cảm thụ quan ở động mạch cảnh và thân động mạch chủ. -Kích thích hệ giao cảm trung ương
THUỐC KÍCH THÍCH RC CHOLINERGIC BẰNG TÁC ĐỘNG TRỰC TIẾP :  Chỉ định:  Bethanechol: điều trị trướng bụng, đầy hơi và bí tiểu sau mổ.  Carbachol: + co đồng tử/phẫu thuật đục thuỷ tinh thể.
THUỐC KÍCH THÍCH RC CHOLINERGIC BẰNG TÁC ĐỘNG TRỰC TIẾP :  Chỉ định: (Các chất cường đối giao cảm khác) -Glaucom (bệnh tăng nhãn áp) -Pilocarpine: thuốc giảm áp lực trong ổ mắt cho Glaucome góc đóng/mở tạo dòng đi ra dễ dàng cho thể dịch và giảm tiết dịch
THUỐC KÍCH THÍCH RC CHOLINERGIC GIÁN TIẾP Dựa vào cấu trúc hóa học chia làm 3 nhóm :  Nhóm 1: alcohol mang nhóm amonium bậc 4 EDROPHONIUM  Nhóm 2: acid carbamic của alcohol mang nhóm amonium bậc 4 hoặc bậc 3 : CARBAMATES VÀ NEOSTIGMINE, PHYSOSTIGMIN  Nhóm 3: những dẫn xuất hữu cơ của acid phosphoric: + phosphate hữu cơ + Isofluphate
THUỐC KÍCH THÍCH RC CHOLINERGIC GIÁN TIẾP  Cơ chế tác dụng : Gắn kết với men AChE làm tích tụ A.Ch nội sinh → cường đối giao cảm ở ngoại biên và trung ương Đi sâu hơn về cấu trúc phân tử, gắn kết AChE thay đổi theo 3 nhóm, và người ta chia ra : - Gắn kết có hồi phục : nhóm 1 và 2 - Gắn kết không hồi phục : nhóm 3  Chú ý : * Ở nhóm 1 : sự gắn kết tồn tại 2 - 10’ * Ở nhóm 2 : sự gắn kết tồn tại 30’ - 6h
THUỐC KÍCH THÍCH RC CHOLINERGIC GIÁN TIẾP  Độc tính : biểu hiện dấu hiệu Muscarinic và Nicotinic
THUỐC KÍCH THÍCH RC CHOLINERGIC GIÁN TIẾP Biểu hiện Muscarinic (giống ngộ độc nấm Amanita Muscaria) phụ thuộc vào đường hấp thu.  Hô hấp : nặng ngực, khó thở, rale ẩm  Tiêu hóa : buồn nôn , ói, đau bụng tiêu chảy  Da : đổ mồ hôi , run cơ cục bộ  Mắt : co đồng tử, đau mắt, xung huyết kết mạc  Nặng : tăng tiết nước bọt, toát mồ hôi, chảy nước mắt, chậm nhịp tim, tụt HA, tiêu tiểu không tự chủ.
THUỐC KÍCH THÍCH RC CHOLINERGIC GIÁN TIẾP Biểu hiện Nicotinic (từ nhẹ đến nặng)  Mệt mỏi, yếu cơ  Run cơ lan tỏa  Liệt cơ (có t.động trung ương), nặng nhất là liệt cơ hô hấp CNS : bồn chồn → nói lắp → mất phản xạ → thở cheynes - stoke , co giật, hôn mê và liệt cơ hô hấp Rối loạn huyết động học : tác động trung tâm vận mạch gây tụt huyết áp Cuối cùng bệnh nhân tử vong trong tình trạng suy hô hấp.
THUỐC KÍCH THÍCH RC CHOLINERGIC GIÁN TIẾP Chế phẩm : - Physostigmine (Eserine®) - Neostigmin (Prostigmin®). - Pyridostigmin (Mestinon®) - Edrophonium (Tensilon®) Ứng dụng điều trị :  Liệt ruột cơ năng, mất trương lực bàng quang (chọn Neostigmine)  Glaucoma (chọn Physostigmine)  Nhược cơ (Neostigmin, Pyridostigmin, Edrophonium).  Edrophonium được dùng làm test chẩn đoán bệnh nhược cơ.