Tổng hợp và thử tác dụng sinh học của các dẫn chất O-Acylfluconazol

Chia sẻ: Lê Thị Na | Ngày: | Loại File: PDF | Số trang:6

Thêm vào BST

Báo xấu

86
lượt xem 3
download

Download Vui lòng tải xuống để xem tài liệu đầy đủ

Fluconazol (FLC) là một thuốc chống nấm đường uống có độc tính thấp và được sử dụng rộng rãi trong phòng và điều trị bệnh. Tuy nhiên, thuốc có phổ tác dụng hẹp, không thể dùng qua da, và đặc biệt hiện nay tỷ lệ kháng thuốc ngày càng tăng. Để khắc phục những đặc điểm trên, nhiều hướng nghiên cứu tổng hợp dẫn chất của fluconazol có hoạt tính kháng nấm cải thiện hơn đã được tiến hành. Trong đó, nổi bật lên có hai hướng nghiên cứu: tổng hợp dẫn chất ester của acid carboxylic và tổng hợp dẫn chất diester và triester phosphat với alcol béo mạch dài và carbohydrat. Những sản phẩm tạo thành được hy vọng là có tính thân lipid tăng lên và sẽ bị chuyển hóa chậm hơn dưới tác dụng của các enzym thủy phân để giải phóng ra FLC và acid carboxylic, alcol béo mạch dài hoặc carbohydrat. Thêm nữa, có một số lượng acid carboxylic và alcol béo mạch dài lại có hoạt tính chống nấm, dẫn đến làm tăng hoạt tính và phổ tác dụng cảu FLC. Từ những định hướng trên, tác giả đã tiến hành tổng hợp các ester của FLC với các acid carboxylic no mạch thẳng với nhánh alkyl từ 6 đến 12 carbon.

Chủ đề: