Sulfonylurea

Tóm tắt Luận án Tiến sĩ Hóa học "Tổng hợp và nghiên cứu hoạt tính sinh học của một số dẫn xuất sulfonylurea" được nghiên cứu với mục tiêu: Tổng hợp glipizide và một số dẫn xuất sulfonamide trung gian; Tổng hợp và xác định cấu trúc các dẫn xuất sulfonylurea mới; Đánh giá hoạt tính sinh học của các dẫn xuất tổng hợp được và phân tích mối tương quan cấu trúc - hoạt tính của chúng.

26p vijeff 01-12-2023 6 4   Download

Luận án Tiến sĩ Hóa học "Tổng hợp và thử nghiệm hoạt tính sinh học một số dẫn xuất mới của sulfonamide và sulfonylurea" trình bày các nội dung chính sau: Tổng hợp dẫn xuất sulfonamide chứa khung pyrazole từ 4- hydrazinylbenzenesulfonamide và các dẫn xuất chalcone; Tổng hợp dẫn xuất sulfonamide chứa khung thiazolidine-4-one từ các dẫn xuất phenylhydrazone và mercapto acetic acid; Thử nghiệm hoạt tính kháng nấm, kháng khuẩn, kháng viêm, độc tính tế bào của các dẫn xuất sulfonamide đã tổng hợp.

175p vihennessey 26-09-2022 22 5   Download

Luận án tập trung tổng hợp và xác định cấu trúc của một số dẫn xuất sulfonylurea mới với sự thay đổi các nhóm thế vào hai đầu vị trí N của cấu trúc glipizide bằng các vòng phenyl và dị vòng chứa các nhóm chức khác nhau như: OH, NO2, Cl, F, I, OCH3 … trong khi nhóm N-phenyl-ethylsulfamoyl của cấu trúc glipizide được cố định, nhằm tạo ra nhiều hợp chất Sulfonylureas mới có nhiều hoạt tính ứng dụng trong y học, đặc biệt là hoạt tính trong điều trị bệnh đái tháo đường.

411p viwilliamleiding 10-12-2021 32 6   Download

Mục tiêu của đề tài nghiên cứu nhằm tổng hợp và xác định cấu trúc của một số dẫn xuất sulfonylurea mới với sự thay đổi các nhóm thế vào hai đầu vị trí N của cấu trúc glipizide bằng các vòng phenyl và dị vòng chứa các nhóm chức khác nhau như: OH, NO2, Cl, F, I, OCH; đánh giá hoạt tính hạ đường huyết và một vài hoạt tính khác của các sản phẩm tổng hợp được, nhằm tìm kiếm các hợp chất có hoạt tính sinh học cao, làm cơ sở khoa học cho những nghiên cứu phát triển thuốc tiếp theo, góp phần chăm sóc sức khỏe cho cộng đồng.

411p army 19-09-2021 14 5   Download

Bài giảng Dược lý học - Bài 32: Thuốc hạ Glucose máu trình bày tác dụng, cơ chế tác dụng và áp dụng điều trị của insulin; phân loại, cơ chế tác dụng và áp dụng điều trị của dẫn xuất sulfonylurea và cơ chế tác dụng và áp dụng điều trị của dẫn xuất biguanid và acarbose và các thuốc khác.

8p nguaconbaynhay8 13-10-2020 40 6   Download

"Bài giảng Vị trí của Sulfonylurea trong các khuyến cáo và thực hành lâm sàng trên bệnh nhân đái tháo đường típ 2" với các nội dung lợi ích của kiểm soát đường huyết; lịch sử phát hiện các thuốc hạ đường huyết; nhóm thuốc sulfonylureas; các thuốc SU hạ đường huyết; cơ chế tác dụng của SU; hiệu lực giảm HBA1C của các nhóm thuốc; những lo ngại khi dùng SU...

40p kequaidan7 04-09-2020 49 4   Download

Đái tháo đường sơ sinh (ĐTĐSS) là tình trạng tăng glucose máu trong 6 tháng đầu sau đẻ. Nguyên nhân chủ yếu do đột biến gen KCNJ11 và ABCC8. Mục tiêu: phát hiện đột biến gen KCNJ11 và ABCC8 ở bệnh nhân ĐTĐSS và đánh giá kết quả điều trị bằng sulfonylurea uống trên 11 bệnh nhân ĐTĐSS đang điều trị tại Bệnh viện Nhi Trung ương, được phân tích gen KCNJ11 và ABCC8.

5p viyerevan2711 16-07-2020 38 3   Download

Glipizide is a second generation of sulfonylurea with promising hypoglycemic activity. It acts by stimulating the release of insulin from β-cells of pancreas. Glipizide is absorbed rapidly, uniformly with good mean oral bioavailability. It offers several advantages such as swift and short action, high potency and also does not accumulate in plasma on repeated oral administration. In this paper we report the acute and subacute toxicity of glipizide on BALB/c albino mice. The results showed the safety of our synthesized product.

7p abcxyz123_02 03-03-2020 10 1   Download

Bài giảng với nội dung tác dụng, cơ chế tác dụng, tác dụng không mong muốn và áp dụng điều trị của Insulin; phân loại, cơ chế tác dụng, tác dụng không mong muốn và áp dụng điều trị của dẫn xuất Sulfonylurea; cơ chế tác dụng, tác dụng, tác dụng không mong muốn và áp dụng điều trị của Metformin; điều trị của thuốc ức chế α-Glucosidase. Mời các bạn cùng tham khảo bài giảng để nắm chi tiết nội dung kiến thức.

30p hieuminhdo 06-09-2019 65 8   Download

Các nội dung của bài giảng bao gồm: ảnh hưởng tim mạch của các ức chế DPP-4, ảnh hưởng tim mạch của các thuốc ức chế SGLT2, thuốc hạ đường huyết dùng trong Advance, nghiên cứu duy nhất cho thấy một thuốc hạ đường huyết uống làm chậm diễn tiến đến bệnh thận giai đoạn cuối, so sánh hiệu quả bảo vệ thận của các Sulfonylurea, danh mục thuốc thiết yếu của WHO...

28p dangkhaccuong 23-08-2019 29 3   Download

Bài giảng Thuốc tăng tiết insulin trình bày về: Lịch sử ra đời nhóm sulfonylureas, cấu trúc phân loại, cơ chế tác dụng, tác dụng dược lý, dược động học, chỉ định, tương tác thuốc, tác dụng phụ, chống chỉ định, điều trị. Mời các bạn cùng tham khảo.

69p hanh_tv16 14-02-2019 47 4   Download

Bài viết trình bày đái tháo đường sơ sinh (ĐTĐSS) là tình trạng tăng glucose máu trong 6 tháng đầu sau đẻ. Nguyên nhân chủ yếu do đột biến gen KCNJ11 và ABCC8. Nghiên cứu được tiến hành nhằm phát hiện đột biến gen KCNJ11 và ABCC8 ở bệnh nhân đái tháo đường sơ sinh và đánh giá kết quả điều trị bằng sulfonylurea uống trên 11 bệnh nhân đái tháo đường sơ sinh đang điều trị tại bệnh viện Nhi Trung ương, được phân tích gen KCNJ11 và ABCC8,... Mời các bạn cùng tham khảo.

8p baoyencute 11-05-2018 68 1   Download

Gliclazid là thuốc chống tăng đường huyết, dẫn chất sulfonylurea. Tên chung quốc tế: Gliclazid. Phân tử glyclazid có dị vòng chứa nitơ nên có những đặc điểm khác với các sulfonylurea khác. Dạng thuốc, hàm lượng: viên nén; viên nén bao phim; viên nén phóng thích có kiểm soát (MR); viên nén phóng thích duy trì (SR) hàm lượng 30mg; 80mg. Tác dụng chủ yếu của gliclazid là kích thích tế bào beta tuyến tụy giải phóng insulin và làm giảm độ thanh thải insulin ở gan....

8p lilinz 05-07-2013 75 3   Download

ATP-sensitive K + channels are an octameric assembly of two proteins, a sulfonylurea receptor (SUR1)and an ion conducting subunit (Kir 6.0). We have examined the role of the C-terminus of SUR1 by expressing a series of truncation mutants together with Kir6.2 stably in HEK293 cells. Bio-chemical analyses using coimmunoprecipitation indicate that SUR1 deletionmutants andKir6.2 assemble and that a SUR1 deletion mutant binds glibenclamide with high affin-ity.

11p tumor12 22-04-2013 41 3   Download

Acetohydroxyacid synthase (AHAS, EC 4.1.3.18) catalyses the first step in branched-chain amino acid biosynthesis and is the target for sulfonylurea and imidazolinone herbicides, which act as potent and specific inhibitors. Mutants of the enzyme have been identified that are resistant to particular herbicides.However, the selectivityof thesemutants towards various sulfonylureas and imidazolinones has not been determined systematically.

10p fptmusic 16-04-2013 25 3   Download

Prolonged exposure of pancreatic beta cells to the sulfonylureas glibenca-mide and tolbutamide induces subsequent desensitization to the actions of these drugs. The precise mechanisms underlying this desensitization remain unknown, prompting the present study, which investigated the impact of prolonged sulfonylurea exposure on glucose and energy metabolism using clonal pancreatic BRIN-BD11 beta cells.

9p inspiron33 23-03-2013 40 3   Download

The ATP-sensitive potassium (KATP) channel couples glucose metabolism to insulin secretion in pancreatic b-cells. It comprises regulatory sulfonyl-urea receptor 1 and pore-forming Kir6.2 subunits. Binding and⁄or hydro-lysis of Mg-nucleotides at the nucleotide-binding domains of sulfonylurea receptor 1 stimulates channel opening and leads to membrane hyperpolari-zation and inhibition of insulin secretion.

13p galaxyss3 19-03-2013 42 3   Download

Acetohydroxyacid synthase (AHAS; EC 2.2.1.6) is the first enzyme in the biosynthetic pathway of the branched-chain amino acids. It catalyzes the conversion of two molecules of pyruvate into 2-acetolactate or one mole-cule of pyruvate and one molecule of 2-ketobutyrate into 2-aceto-2-hydrox-ybutyrate.

9p vinaphone15 27-02-2013 48 2   Download

Unusually among ATP-binding cassette proteins, the sulfonylurea receptor (SUR) acts as a channel regulator. ATP-sensitive potassium channels are octameric complexes composed of four pore-forming Kir6.2 subunits and four regulatory SUR subunits. Two different genes encode SUR1 (ABCC8) and SUR2 (ABCC9), with the latter being differentially spliced to give SUR2A and SUR2B, which differ only in their C-terminal 42 amino acids.

9p mobifone23 21-01-2013 52 5   Download

Tuyển tập các báo cáo nghiên cứu về y học được đăng trên tạp chí y học Critical Care giúp cho các bạn có thêm kiến thức về ngành y học đề tài: Bench-to-bedside review: Antidotal treatment of sulfonylurea-induced hypoglycaemia with octreotide...

7p coxanh_2 24-10-2011 54 5   Download