zunia.vn

Tuyển sinh 2024 dành cho Gen-Z

zunia.vn

» Y Tế - Sức Khoẻ

» Y khoa - Dược

Bài giảng Dược lý học: Bài 8 - DS. Trần Văn Chện

Chia sẻ: _ _ | Ngày: | Loại File: PDF | Số trang:11

Báo xấu

22
lượt xem 9
download

Download Vui lòng tải xuống để xem tài liệu đầy đủ

Bài giảng Dược lý học: Bài 8 Thuốc kháng thụ thể H1 của histamin được biên soạn với mục tiêu nhằm giúp sinh viên phân tích được tác dụng, chỉ định, tác dụng không mong muốn của promethazin, diphenhydramin, fexofenadin, loratadin dựa trên cơ chế tác dụng; so sánh tác dụng, TDKMM, chỉ định giữa các kháng histamin H1 thế hệ I và thế hệ II.

Chủ đề:

Bình luận(0) Đăng nhập để gửi bình luận!

Lưu

Nội dung Text: Bài giảng Dược lý học: Bài 8 - DS. Trần Văn Chện

9/12/2020 9/12/2020 BÀI 8 THUỐC KHÁNG THỤ THỂ H1 CỦA Tài liệu tham khảo HISTAMIN 1. Bộ Y tế (2007), Dược lý học tập 2, NXB Y học. DS. Trần Văn Chện 2. Bài giảng “Thuốc kháng thụ thể H1 của Histamin”, TS. Nguyễn Thùy Dương, Bộ môn Dược lực học, Trường ĐH Dược Hà Nội. 12/09/2020 1 1 DỊ ỨNG MỤC TIÊU HỌC TẬP - Nguyên nhân: các loại dị nguyên 1. Phân tích được tác dụng, chỉ định, tác dụng không mong muốn của promethazin, diphenhydramin, fexofenadin, loratadin dựa trên cơ chế tác dụng. 2. So sánh tác dụng, TDKMM, chỉ định giữa các kháng histamin H1 thế hệ I và thế hệ II. 1
9/12/2020 DỊ ỨNG DỊ ỨNG -Cơ chế Biểu hiện: • Viêm mũi dị ứng - Lần đầu tiếp xúc với dị nguyên: • Viêm kết mạc dị ứng • Hen • Phát ban • Sốc phản vệ - Lần sau tiếp xúc với dị nguyên: HISTAMIN Tác dụng: - Receptor H1 Cơ trơn (ruột, đường thở, Co tử cung) Mạch Giãn mạch máu ↑ tính thấm Tận cùng Ngứa, dây thần đau kinh ngoại vi Khác 2
9/12/2020 HISTAMIN Tác dụng R Phân bố Tác dụng H2 Tế bào thành ruột, cơ tim, Bài tiết acid thành ruột, tế bào mast, hệ thần kinh trung ương H3 Hệ thần kinh trung ương: Ức chế bài tiết histamin màng trước synap H4 Tế bào tạo huyết, tế bào Phản ứng dị ứng và viêm mast HISTAMIN THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1 1937: First Animal Studies Để ngăn cản tác động của histamin: + Ức chế giải phóng histamin từ các túi dự trữ Antihistamin đầu tiên (thymo-ethyl-diethylamine) (cromolyn) được tổng hợp bởi Daniel Bovet năm 1937 + Đối kháng chức năng với histamin (adrenalin) (giải Nobel) + Đối kháng cạnh tranh receptor với histamin (thuốc Chất này tác dụng quá yếu kháng histamin) và độc  ko được sử dụng 3
9/12/2020 THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1 THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1 Phân loại theo cấu trúc hóa học Alkylamin Ethanolamin 1942: First Clinical Applications Bernard N. Halpern Phenbenzamine (Antergan): Diphenhydramin Chlorpheniramin Kháng histamin H1 đầu tiên Piperidin Ethylenediamin Phenothiazin Piperazin được sử dụng với chỉ định chống dị ứng Tripelenamin Cyclizin Cyproheptadin Promethazin Nhóm dẫn chất Thế hệ I (5 nhóm) Thế hệ II (3 nhóm) THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1 Dẫn chất Alkylamin Chlorpheniramin, Acryvastin Phân loại theo dược lý (propylamin) phenyramin, tolpropamin, dexclorpheniramin Thế hệ I : Dẫn chất Ethanolamin Diphenhydramin, X tripelennamin, diphenhydramin, chlorpheniramin, doxylamin, dimenhydrinat. dexchlorpheniramin, triprolidin, promethazin, Dẫn chất Mepramin, methapyrilen, X hydroxyzin, cyclizin, cyproheptadin, alimemazin,... Ethylendiamin tripelenamin, thonzylamin Thế hệ I I: Dẫn chất Promethazin, propiomazin, X Phenothiazin dimethothiazin… terfenadin, astemizol, cetirizin, acrivastin, ebastin, Dẫn chất Piperidin: N Cyproheptadin HCl, Astemizol, loratadin levocabastin, loratadin, mizolastin, thuộc vòng piperidin azatadin doxepin,... Dẫn chất Piperazin: N Buclizin, cyclizin, oxatomid, Cetirizin levocetirizin, carebastin, desloratadin, fexofenadin thuộc vòng piperazin cinarizin. 4
9/12/2020 Thuốc kháng histamin H1 THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1 • Azelastin, Bamipin, Clemastin, Clemizol, Clocininzin, Cinnarizin, Dimethinden, -Cơ chế tác dụng Dimethothiazin, Epinastin, Flunarizin, Halopyramid, Histapyrrodin, Homochclorcyclizin, Do có cấu trúc tương tự Isothipendyl, Levocabastin, Olopatadin, Oxatomid,  thuốc kháng histamin Oxomemazin, Phenyltoxolamin, Piprinhydrinat, Propiomazin, Setastin, Tholzylamin, ngăn cản sự gắn histamin Diphenylpyralin, Ebastin, Embramin, Emedastin, với receptor H1 Mebhydrolin, Meclozin, Mepyramin, Mequitazin, Methdilazin, Tolpropamin, Trimeprazin, Trimethobenzamid. THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1 Tác dụng: Trên Receptor H1 ngoại vi (-) co cơ trơn (PQ) (-) giãn mạch nhanh (-) ↑ tính thấm thành mạch (-) ngứa 5
9/12/2020 THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1 THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1 Tác dụng - chỉ định: Thần kinh trung ương Chỉ định: •Các tình trạng dị ứng: viêm mũi dị ứng, mày đay, viêm kết mạc, đau bụng do dị ứng, côn trùng đốt,… •Điều trị mất ngủ: diphenhydramin, doxylamin,… Chống nôn ↑ Thèm ăn •Chống say tàu xe, chống nôn: Giảm viêm, ngứa, promethazin, dimenhydrinat, cyclizin,…. hắt hơi do dị ứng ↑Buồn ngủ ↑Thèm ăn 6
9/12/2020 THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1 THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1 Tác dụng - TDKMM: Thần kinh trung ương Tác dụng không mong muốn: TKTW: Buồn ngủ, chóng mặt, giảm khả năng tập trung. Kháng cholinergic: khô miệng, nhìn mờ, táo bón. Trên tim mạch: tụt huyết áp, đánh trống ngực. Tương tác thuốc: Khô miệng Tụt HA ↑ Thèm ăn Giảm viêm, ngứa, hắt Tương tác với thuốc ức chế CYP3A4độc tính. hơi do dị ứng Nhìn mờ Chóng mặt Buồn ngủ, mất Tương tác về tác dụng an thần với benzodiazepin Bí tiểu, táo bón tập trung Chống nôn ↑Thèm ăn và alcolức chế thần kinh gia tăng. THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1 Kháng histamin H1: Thế hệ 1 và thế hệ 2 Chống chỉ định: •Mẫn cảm với thuốc. Vì sao thuốc kháng histamin •Đang dùng IMAO. H1 thế hệ 2 không/ ít gây buồn ngủ? •Người mang thai, thời kỳ cho con bú. -Do phân tử lớn, có tính thân nước nên khó qua hàng rào máu •U xơ tiền liệt tuyến. Bí tiểu. * não. -Không đối kháng receptor H1 ở TKTW; đối kháng chọn lọc •Nghẽn tâm vị - tá tràng. * receptor H1 ở ngoại vi. •Nhược cơ. OH OH CH3 •Tăng nhãn áp (glaucom góc đóng). * N CH2CH2CH2CH COOH •Người cần tập trung: láy tàu xe, vận hành máy, trên HCl CH3 cao,… (đối với thuốc kháng H1 thế hệ 1). * Vì sao đây là các ca (*) phải thận trọng khi dùng với thuốc kháng histamin loại an thần? *: vì kháng muscarin của chúng cao. Kháng muscarin: khô miệng, khô đường hô hấp, rối loạn thị giác, tiểu khó – bí tiểu, táo bón. 7
9/12/2020 THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1 THUỐC KHÁNG HISTAMIN H1 TDKMM Bình Thường LQTS TDKMM - Hiện tượng kéo dài khoảng QT - Hiện tượng kéo dài khoảng QT LOẠN NHỊP TÂM THẤT Khoảng QT là thời gian từ khi bắt đầu sóng Q đến cuối sóng T. Nó đại diện cho thời gian thực hiện khử cực và tái cực thất. Thời gian khoảng QT tỉ lệ nghịch với nhịp tim: QT rút ngắn lại khi nhịp tim nhanh hơn. QT kéo dài khi nhịp tim chậm lại. QT kéo dài bất thường có liên quan với tăng nguy cơ loạn nhịp Một sóng ECG của một nhịp tim điển hình thất, đặc biệt là xoắn đỉnh. http://yduoc360.vn/fda-cap-nhat-cac-thuoc-can- theo-doi-dau-nam-2018-8436n.html Astemizol và Terfenadin đã bị rút khỏi thị trường vào năm 1998-1999 8
9/12/2020 Thế hệ I Thế hệ II Đặc tính - Phân tử nhỏ, - Phân tử lớn hơn - Thân dầu - Thân nước DĐH Hấp thu tốt qua đường uống -- Qua hàng rào máu não - Ít qua hàng rào máu não - Thời gian tác dụng ngắn - Thời gian tác dụng dài Tác Đối kháng H1 dụng - TKTW: ức chế - Không - Không chọn lọc: kháng cholinergic, - Chọn lọc trên receptor adrenergic, serotoninergic… H1 ngoại vi CĐ Các tình trạng dị ứng - Điều trị mất ngủ Ko - Tăng thèm ăn - Chống say tàu xe, chống nôn TDKMM - Buồn ngủ - Ít - Khô miệng, nhìn mờ, táo bón, bí tiểu - Ko - Kéo dài khoảng QT 9
9/12/2020 10
9/12/2020 Ca lâm sàng tự ôn tập Bệnh nhân nữ 16 tuổi, hiện là học sinh phổ thông, mắc dị Câu hỏi tự ôn tập ứng thời tiết theo mùa với các triệu chứng: ngứa mũi, chảy nước mắt, ngạt mũi. Dùng thuốc OTC kháng histamin Câu 1. Trình bày được cơ chế tác dụng và diphenhydramin để giảm triệu chứng. Nhưng mỗi lần uống thuốc đều buồn ngủ và khô miệng. Bác sĩ sau khi phân loại của các thuốc kháng histamin H1? khám đã đổi kê đơn dùng loratandin bệnh nhân. Với thuốc mới này, các triệu được cải thiện và không gây Câu 2. Trình bày được TDKMM, chỉ định chính buồn ngủ và các tác dụng phụ khác. 1. Nguyên nhân của viêm mũi dị ứng theo mùa của các thuốc có trong bài? 2. Tại sao diphenhydramin có thể giảm các triệu chứng của bệnh nhân Câu 3. Phân biệt thuốc kháng histamin thế hệ 3. Tại sao diphenhydramin lại gây buồn ngủ 4. Tại sao loratandin lại không gây buồn ngủ 1 và thế hệ 2? 12/09/20 Bài 8 42 42 CHUẨN KIẾN THỨC – CHẮC NGHỀ NGHIỆP – VỮNG TƯƠNG LAI Câu hỏi tự ôn tập Câu 4. Dựa vào cơ chế tác dụng, phân tích sự khác biệt về chỉ định giữa các kháng histamin H1 thế hệ I với thế hệ II? Câu 5. Tại sao cùng thuộc nhóm thuốc kháng histamin H1 nhưng Loratadin (Clarityne) không dùng để chống say tàu xe trong khi Diphenhydramin (Nautamine) lại được dùng phổ biến cho chỉ định này? 12/09/20 Bài 8 43 43 DS. Trần Văn Chện 44 12/09/2020 11

CÓ THỂ BẠN MUỐN DOWNLOAD

THÔNG TIN

TRỢ GIÚP

HỖ TRỢ KHÁCH HÀNG

Theo dõi chúng tôi

Chịu trách nhiệm nội dung:

Nguyễn Công Hà - Giám đốc Công ty TNHH TÀI LIỆU TRỰC TUYẾN VI NA

LIÊN HỆ

Địa chỉ: P402, 54A Nơ Trang Long, Phường 14, Q.Bình Thạnh, TP.HCM

Hotline: 093 303 0098

Email: support@tailieu.vn

Giấy phép Mạng Xã Hội số: 670/GP-BTTTT cấp ngày 30/11/2015 Copyright © 2022-2032 TaiLieu.VN. All rights reserved.