Bài giảng Dược lý học: Thuốc kháng sinh

Chia sẻ: _ _ | Ngày: | Loại File: PDF | Số trang:78

Thêm vào BST

Báo xấu

67
lượt xem 21
download

Download Vui lòng tải xuống để xem tài liệu đầy đủ

Bài giảng trình bày những nội dung chính như: Các khái niệm, đề kháng thuốc kháng sinh, phân loại kháng sinh, nguyên tắc dùng thuốc kháng sinh, các nhóm kháng sinh,... Mời các bạn cùng tham khảo.

Chủ đề:

Bình luận(0) Đăng nhập để gửi bình luận!

Lưu

Nội dung Text: Bài giảng Dược lý học: Thuốc kháng sinh

THUỐC KHÁNG SINH Các dây thần kinh
1. ĐẠI CƯƠNG • 1. Các khái niệm • Kháng sinh là chất lấy từ vi sinh vật (vi nấm, vi khuẩn, …), bán tổng hợp, tổng hợp, có tác dụng ức chế một số quá trình sống của vi sinh vật và đơn bào với liều thấp, không hoặc ít ảnh hưởng tới vật chủ • Kháng sinh kìm khuẩn: ức chế được sự phát triển của vi khuẩn • Kháng sinh diệt khuẩn: phá huỷ, huỷ hoại được vi khuẩn
• 2. Đề kháng thuốc kháng sinh • 2 dạng đề kháng: Đề kháng thật, đề kháng giả • 2.1. Đề kháng giả: • + Khi hệ thống miễn dịch của cơ thể giảm (do dùng corticoid, tia xạ, ..... hoặc chức năng của đại thực bào bị hạn chế. Cơ thể không đủ khả năng loại trừ được những vi khuẩn đã bị kháng sinh ức chế ra khỏi cơ thể. • + Khi vi khuẩn ngoan cố: ở trạng thái nghỉ (không nhân lên, không chuyển hoá do thiếu oxy, pH thay đổi, ... • + Khi có vật cản, tuần hoàn ứ trệ, kháng sinh không thấm tới ổ viêm. Sau khi phá bỏ vật cản thì kháng sinh lại phát huy tác dụng
• 2.2. Đề kháng có thật • * Đề kháng tự nhiên: • + Một số vi khuẩn luôn không chịu tác động của của một số kháng sinh. Ví dụ: Escheriachia coli không chịu tác dụng của Erythromycin, ... • + Một số vi khuẩn không có vách như Mycoplasma không chịu tác dụng của kháng sinh ức chế quá trình tổng hợp vách, như: Penicillin, Cephalosporin, ... • * Đề kháng thu được: • Do biến cố di truyền mà vi khuẩn từ chỗ không có gen đề kháng thuốc trở thành có gen đề kháng.
• + Đột biến gen: • Đột biến một bước • Đột biến nhiều bước • + Nhận gen đề kháng: • Gen đề kháng có thể lan truyền từ vi khuẩn sang vi khuẩn khác qua nhiều hình thức vận chuyển chất liệu di truyền.
• 2.3. Cơ chế sinh hoá của sự đề kháng • Gen đề kháng tạo ra sự đề kháng bằng cách: • * Làm giảm tính thấm của màng tế bào hoặc làm mất hệ thống vận chuyển qua màng. Kháng sinh không thấm vào màng tế bào vi khuẩn được. • * Làm thay đổi đích tác động: Kháng sinh không gắn vào đích tác dụng • * Tạo ra các isoenzym cho nên bỏ qua tác dụng của kháng sinh: như đề kháng sulfamid và trimethoprim • * Tạo ra các enzym phá hủy kháng sinh • Những enzym có thể là:  lactamase, penicillinase
• ý nghĩa lâm sàng: • - Kháng sinh nào dùng nhiều, rộng rãi thì càng có nhiều vi khuẩn kháng lại • - ở thành phố sẽ phân lập được nhiều vi khuẩn đề kháng hơn ở nông thôn • - Trong bệnh viện sẽ phân lập được nhiều vi khuẩn đề kháng hơn ngoài cộng đồng, ....
• 2.4. Biện pháp hạn chế sự gia tăng tính kháng thuốc của vi khuẩn • + Chỉ dùng kháng sinh điều trị khi chắc chắn có nhiễm khuẩn • + Chọn kháng sinh theo kết quả kháng sinh đồ, đặc biệt ưu tiên kháng sinh có hoạt phổ hẹp, đặc hiệu • + Chọn kháng sinh khuyếch tán tốt nhất vào vị trí nhiễm khuẩn.
• + Phối hợp kháng sinh hợp lý, đặc biệt ở những bệnh phải điều trị kéo dài • + Giám sát tình hình đề kháng của vi khuẩn • + Đề cao các biện pháp khử khuẩn và vô khuẩn.
• 3. Phân loại kháng sinh • Căn cứ vào cấu trúc hoá học có thể phân kháng sinh thành các nhóm chính sau: • 1. Nhóm  -lactam • * Phân nhóm các Penicilin, • * Phân nhóm các Cephalosporin (thế hệ 1, 2, 3, 4) • 2 . Aminoglycosid ( Streptomycin, Gentamycin, Kanamycin, Spectinomycin, ... ) • 3 . Lincosamid (Lincomycin, Clindamycin). • 4 . Macrolid (erythromycin , Oleandomycin, Spiramycin, Clarithromycin, ... ). • 5 . Phenicol (Cloramphenicol , Thiamphenicol)
• 6 . Tetracylin: (Tetracyclin, oxytetracyclin, Doxycyclin, Minocyclin) • 7 . Rifamycin : Rifamycin , Rifampin. • 8 . Kháng sinh đa Peptid: Polymycin, Bacitracin. • 9 . Nhóm tổng hợp • * Quinolon • - Nhóm Quinolon kinh điển • - Nhóm Quinolon mới : rosoxacin, Pefloxacin, ofloxacin, Ciprofloxacin, • * Dẫn xuất của 5- Nitro- imidazol: ( Flagyl , Metronidazol ), Sulfanilamid • 10 . Nhóm kháng sinh chống nấm: Nystatin, Amphotericin B, Griseofulvin
• 4. Nguyên tắc dùng thuốc kháng sinh : • 4.1. Chỉ sử dụng kháng sinh khi có nhiễm khuẩn • - Dựa vào xét nghiệm cận lâm sàng, đặc biệt xét nghiệm vi sinh vật • - Các dấu hiệu lâm sàng đặc trưng : sốt cao, các biểu hiệu về nhiễm khuẩn . • 4.2. Chọn đúng kháng sinh: • Dựa vào phổ tác dụng , độc tính và chỉ định của từng loại • - Chọn loại có hiệu quả trị liệu nhất • - Nên chọn loại phổ hẹp • Chọn loại có độc tính thấp, loại rẻ tiền
• 4.3. Chọn dạng thuốc thích hợp: • Kháng sinh có nhiều dạng thuốc, chọn dạng thuốc phải căn cứ vào vị trí nhiễm khuẩn và mức độ nhiễm khuẩn • Nên hạn chế sử dụng kháng sinh tại chỗ • Các nhiễm khuẩn ngoài da nên dùng thuốc sát khuẩn. • 4.4. Phải sử dụng đủ liều. • Các căn cứ để chọn liều: độ nhạy cảm của vi khuẩn. Tuổi của bệnh nhân. Trạng thái bệnh tật của người bệnh.
• 4.5. Phải sử dụng đủ thời gian quy định: • - Căn cứ vào xét nghiệm bệnh phẩm, đến khi cấy vi khuẩn âm tính • - Căn cứ vào dấu hiệu lâm sàng: hết sốt từ 2 - 3 ngày. • 4.6. Sử dụng kháng sinh dự phòng hợp lý • 4.7. Chỉ phối hợp kháng sinh khi thật cần thiết ( giảm nguy cơ kháng thuốc ).
• PHẦN II: CÁC NHÓM KHÁNG SINH
• 1. Nhóm  -lactam (Beta lactam) • Gồm hai phân nhóm: Penicilin và Cephalosporin • 1.1. Phân nhóm Penicilin: • 1.1.1. Dược động học • Có nhiều loại penicilin, dược đ.học của Penicilin G: • - Hấp thu tốt khi tiêm bắp, nồng độ tối ta đạt được trong máu sau 15 -30 phút • - Phân bố không đều, khi bị viêm thuốc qua các màng tốt hơn bình thường (màng bụng, màng não, màng phổi). Có thể thấm vào các mô: gan, phổi, thận, rau thai, sữa, gắn nhiều với albumin huyết tương • - Chuyển hoá một lượng nhỏ ở gan • - Thải trừ nhanh qua thận .
• 1.1.2. Tác dụng: • Là nhóm kháng sinh diệt khuẩn: • - Cầu khuẩn Gram dương: Tụ cầu, liên cầu, phế cầu, … • - Cầu khuẩn Gram âm: lậu cầu, màng não cầu • - Trực khuẩn Gram dương: uốn ván , than, bạch hầu, hoại thư sinh hơi • - Xoắn khuẩn: giang mai, Leptospira….
• - Thuốc tác dụng mạnh trên các loại vi khuẩn đang giai đoạn phân chia, ít tác dụng trên vi khuẩn ở giai đoạn không phân chia. • - Khi kết hợp với nhóm Tetracyclin và Cloramphenicol thì bị giảm tác dụng. • *Không hoặc ít tác dụng với các loại vi khuẩn: • - Trực khuẩn Gram âm: trực khuẩn lỵ , thương hàn, E. coli • - Tụ cầu tiết enzym beta-lactamaze. • - Trực khuẩn lao. • - Các loại nấm.
• 1.1.3. Cơ chế tác dụng: • - Trong quá trình tạo vách của vi khuẩn Gram dương và một số vi khuẩn Gram âm, có giai đoạn các peptidoglycan nối lại với nhau, xúc tác cho quá trình này là enzym transpeptidase và carboxypeptidase. • - Khi dùng kháng sinh nhóm -lactam, các transpeptidase này tạo phức "nhầm" với thuốc, tạo phức bền và không hồi phục. Vì vậy vi khuẩn không tạo ra vách được, sẽ không phát triển được. • - Penicilin tác dụng mạnh khi vi khuẩn đang tổng hợp vách, nên các thuốc kháng sinh kìm khuẩn ( Erythromycin, Tetracyclin ) làm giảm tác dụng của thuốc này.
• 1.1.4. Độc tính: • - Là loại kháng sinh ít độc • - Có thể gây dị ứng, gây sock phản vệ (phải thử phản ứng trước khi tiêm) • - Có thể gây tai biến ngoài da, chảy máu, giảm bạch cầu.