Slide Tiểu luận Bào chế và kiểm nghiệm thuốc thú y - Chuyên đề 6

Chia sẻ: Summer Flora | Ngày: | Loại File: PDF | Số trang:51

Thêm vào BST

Báo xấu

166
lượt xem 29
download

Download Vui lòng tải xuống để xem tài liệu đầy đủ

KỸ THUẬT BÀO CHẾ THUỐC MỠ VÀ PHƯƠNG PHÁP KIỂM NGHIỆM Theo dược điển Việt Nam II tập 3: “Thuốc mỡ là dạng chất có thể chất mềm, dùng để bôi da hay niêm mạc, nhằm bảo vệ da hoặc đưa thuốc ngấm qua da. Bột nhão bôi da là loại thuốc mỡ có chứa một tỷ lệ lớn dược chất rắn không tan trong tá dược.

Chủ đề:

Bình luận(0) Đăng nhập để gửi bình luận!

Lưu

Nội dung Text: Slide Tiểu luận Bào chế và kiểm nghiệm thuốc thú y - Chuyên đề 6

Chuyªn ®Ò 6 Kü thuËt bμo chÕ thuèc mì vμ ph−¬ng ph¸p kiÓm nghiÖm
I.§¹i c−¬ng 1. DÞnh nghÜa Theo d−îc ®iÓn ViÖt Nam II tËp 3: “Thuèc mì lμ d¹ng chÊt cã thÓ chÊt mÒm, dïng ®Ó b«i da hay niªm m¹c, nh»m b¶o vÖ da hoÆc ®−a thuèc ngÊm qua da. Bét nh·o b«i da lμ lo¹i thuèc mì cã chøa mét tû lÖ lín d−îc chÊt r¾n kh«ng tan trong t¸ d−îc.Kem b«i da cã thÓ chÊt mÒm vμ mÞn mμng do sö dông c¸c t¸ d−îc nhò t−¬ng chøa mét l−îng chÊt láng ®¸ng kÓ”. Tuy nhiªn ®Þnh nghÜa trªn ch−a bao gåm tÊt c¶ c¸c chÕ phÈm dïng qua da ®Ó ®iÒu trÞ vμ phßng bÖnh nh− hiÖn nay.
2. Ph©n lo¹i 2.1. Theo thÓ chÊt vμ thμnh phÇn cÊu t¹o Thuèc mì cã thÓ gäi tªn b»ng nhiÒu tªn kh¸c nhau nh−: - Thuèc mì mÒm (Unguentum): - Thuèc mì ®Æc hay bét nh·o b«i da (Pasta dermica): - Kem b«i da (Creama dermica) - S¸p (Ceraumguentumcereum):
Tuy nhiªn c¸ch ph©n lo¹i nμy kh«ng ®¸p øng ®−îc mét c¸ch ®Çy ®ñ c¸c chÕ phÈm kh¸c nh− gel, hÖ ®iÒu trÞ da. Mét sè tμi liÖu, D−îc ®iÓn t¸ch riªng c¸c chÕ phÈm dïng qua da thμnh c¸c lo¹i cô thÓ, trong ®ã thuèc mì chØ lμ mét d¹ng thuèc dïng theo ®−ßng qua da. D−îc ®iÓn Mü 23 ph©n lo¹i nh− sau: - Thuèc mì (Ointments): - Thuèc mì tra m¾t (ophthalmic ointments) - Kem (Creams) - Gel (Gels): - HÖ trÞ liÖu qua da (Transdermel Therapeutic Systems- TTS) hay cßn gäi lμ hÖ gi¶i phãng thuèc qua da.
2.2 Theo quan ®iÓm lý ho¸ Cã thÓ coi thuèc mì lμ nh÷ng hÖ ph©n t¸n ®ång thÓ hoÆc dÞ thÓ, trong ®ã chÊt ph©n t¸n lμ mét hoÆc hçn hîp d−îc chÊt, cßn m«i tr−êng ph©n t¸n lμ mét hoÆc hçn hîp t¸ d−îc. Nh− vËy, cã thÓ ph©n chia ra: - Thuèc mì thuéc hÖ ph©n t¸n ®ång thÓ (cßn gäi lμ thuèc mì 1 pha hoÆc dung dÞch; Dung dÞch thËt hay dung dÞch keo) - Thuèc mì thuéc hÖ ph©n t¸n dÞ thÓ (cßn gäi lμ thuèc mì 2 pha), bao gåm c¸c thuèc mì cã thμnh phÇn d−îc chÊt vμ t¸ ®−îc kh«ng hoμ tan vμo nhau. Cã thÓ chia thμnh 3 nhãm: + Thuèc mì kiÓu hçn dÞch + Thuèc mì kiÓu nhò t−¬ng + Thuèc mì thuéc hÖ ph©n t¸n hay cßn gäi lμ thuèc mì nhiÒu pha
2.3 Theo môc ®Ých sö dông, ®iÒu trÞ - Thuèc mì dïng b¶o vÖ da vμ niªm m¹c. - Thuèc mì g©y t¸c dông diÒu trÞ t¹i chç: S¸t khuÈn, gi¶m dau… - Thuèc mì g©y hÊp thu hoÆc t¸c dông ®iÒu trÞ toμn th©n.
3. HÖ trÞ liÖu qua da ( TTS) Còng cã thÓ ®Þnh nghÜa nh− sau : HÖ trÞ liÖu qua da (Transdermal Therapeutic System-TTS) lμ mét d¹ng thuèc hÊp thu qua da ®Æc biÖt, dïng ®Ó d¸n lªn nh÷ng vïng da cña cë thÓ g©y ®−îc t¸c dông phßng vμ ®iÒu trÞ bÖnh. Do nh÷ng −u ®iÓm, triÓn väng vμ sù ph¸t triÓn cña d¹ng thuèc dïng ngoμi da vμ hÊp thu qua da, ng−êi ta ®· ngiªn cøu, t×m ra nhiÒu d−îc chÊt vμ t¸ d−îc ®Ó chÕ t¹o c¸c chÕ phÈm hÊp thu qua da víi môc tiªu ®iÒu trÞ vμ phßng bÖnh rÊt phong phó. C¸c c«ng tr×nh nghiªn cøu vÒ sinh d−îc häc, ®éng d−îc häc qu¸ trÝnh hÊp thu thuèc qua da nh»m t¹o ra chÕ phÈm cã hiÖu qu¶ ®iÒu trÞ cao hay nãi c¸ch kh¸c lμ cã sinh kh¶ dông cao. §Æc biÖt, do kÕt qu¶ cña nghiªn cøu sinh d−îc häc bμo chÕ c¸c chÕ phÈm hÊp thu qua da ®· t¹o ra ®−îc hÖ trÞ liÖu qua da, trong ®ã d−îc chÊt ®−îc gi¶i phãng vμ hÊp thu theo mét tèc ®é x¸c ®Þnh.
VÒ cÊu t¹o th«ng th−êng cã 4 lo¹i : TTS, trong ®ã d−îc chÊt gi¶i phãng thuèc qua mμng TTS, trong ®ã d−îc chÊt ®−îc khuyÕch t¸n vμo cèt tr¬ TTS, trong ®ã d−îc chÊt ®−îc ph©n t¸n trong nÒn dÝnh TTS, trong ®ã d−îc chÊt hoμ tan trong c¸c polymer th©n n−íc Cã thÓ ph©n lo¹i TTS theo s¬ ®å nguyªn t¾c nh− sau: Cèt d−¬c chÊt/polymer Mμng b¸n thÊm NÒn dÝnh Hinh 1: S¬ ®å nguyªn t¾c cÊu t¹o cña mét TTS
So víi t¸c dông dïng thuèc qua hÖ tiªu ho¸, hÖ trÞ liÖu qua da cã nh÷ng −u ®iÓm sau: + Thuèc hÊp thu qua da v× vËy tr¸nh ®−îc nh÷ng yÕu tè ¶nh h−ëng nh−: pH cña dung dÞch tiªu ho¸, thøc ¨n trong d¹ dμy…. + D−îc chÊt hÊp thu th¼ng vμo hÖ m¹ch, tr¸nh ®−îc nh÷ng chuyÓn ho¸ qua gan lÇn ®Çu cã thÓ bÞ ph©n huû hoÆc gi¶m hiÖu lùc ®iÒu trÞ. + Do thuèc ®−îc gi¶i phãng theo møc ®é vμ tèc ®é x¸c ®Þnh, cho nªn nh÷ng d−îc chÊt cã thêi gian b¸n huû (t1/2) ng¾n kh«ng cßn d¸ng lo ng¹i do nång ®é trong m¸u kh«ng ®¶m b¶o ng−ìng ®iÒu trÞ. Nång ®é thuèc lu«n ®−îc duy tr× trong vïng cã t¸c dông ®iÒu trÞ. Còng v× vËy rÊt thÝch hîp cho nh÷ng bÖnh nh©n dïng thuèc th−êng xuyªn nh−: BÖnh tim m¹ch, huyÕt ¸p, hen suyÔn.
BÖnh nh©n kh«ng cÇn ph¶i dïng thuèc nhiÒu lÇn trong ngμy vμ thêi gian ban ®ªm kh«ng cßn ®¸ng lo ng¹i. HÖ ®iÒu trÞ qua ®a th−êng chØ ¸p dông ®èi víi nh÷ng d−îc chÊt cã t¸c dông m¹nh, liÒu kh«ng qu¸ 2mg/ngμy. MÆt kh¸c c¸c ho¹t chÊt nμy ph¶i bÒn v÷ng, kh«ng qu¸ nh¹y c¶m vμ g©y kÝch øng da. C¸c d−îc chÊt hay dïng trong hÖ trÞ liÖu da th−êng dïng lμ: - C¸c thuèc gi¶m ®au, chèng co th¾t nh−: Scopolanin, hyocin… - C¸c thuèc dïng cho bÖnh tim m¹ch, huyÕt ¸p cao nh−: nitroglycerin,clonidin. - C¸c néi tiÕt tè: Estradiol vμ dÉn chÊt, E. Diacetat, E. Acetat, E. Velerianat, E. Heptanoat, E. Cypionat. - C¸c d−îc chÊt kh¸c nh− :Clopheniramin, ephedrin... - Nicotin : Dïng trong hÖ trÞ liÖu qua da cã t¸c dông cai nghiÖn thuè
4. Yªu cÇu ®èi víi thuèc mì Nãi chung thuèc mì cÇn ph¶i ®¸p øng cÊc yªu cÇu sau : - Ph¶i lμ nh÷ng hçn hîp hoμn toμn ®èng nhÊt gi÷a d−îc chÊt vμ t¸ d−îc, d−îc chÊt ph¶i ®¹t ®é ph©n t¸n cao. - Ph¶i cã thÓ chÊt mÒm, mÞn mμng, kh«ng ch¶y ë nhiÖt ®é th−êng vμ dÔ b¸m thμnh líp máng khi b«i lªn da hoÆc niªm m¹c. - Kh«ng g©y kÝch øng, dÞ øng víi da vμ niªm m¹c. - BÒn v÷ng (lý, ho¸ vμ vi sinh) trong qu¸ tr×nh b¶o qu¶n. - Cã hiÖu qu¶ ®iÒu trÞ cao ®óng víi yªu cÇu, môc tiªu khi thiÕt kÕ. Ngoμi ra tuú môc ®Ých vμ n¬i sö dông, cßn cã mét sè yªu cÇu ®Æc biÖt riªng.
+ §èi víi thuèc mì chØ dïng víi môc ®Ých b¶o vÖ da (chèng nãng, chèng tia tö ngo¹i, chèng acid, kÒm, ho¸ chÊt...) th× chØ yªu cÇu t¹o ra mét líp bao bäc che chë da hoÆc niªm m¹c, vμ vËy kh«ng dïng t¸ d−îc vμ chÊt phô cã kh¶ n¨ng thÊm s©u d−îc chÊt, hay dïng nhÊt lμ t¸ d−îc silicon. + §èi víi thuèc mì hÊp thu, g©y t¸c dông ®iÒu trÞ toμn th©n, ®ßi hái thiÕt kÕ sao cho c¶ d−îc chÊt, t¸ d−îc, chÊt phô, d¹ng thuèc cã kh¶ n¨ng thÊm s©u d−îc chÊt.
+ §èi víi thuèc mì dïng víi mong muèn t¸c dông t¹i chç nh− gi¶m ®au, chèng nhiÔm khhuÈn, chèng nÊm, chèng viªm... ®ßi hái tuú thiÕt kÕ c«ng thøc sao cho d−îc chÊt ®−îc gi¶i phãng nhanh vμ cã tÝnh thÊm theo yªu cÊu riªng. + §èi víi c¸c hÖ trÞ liÖu, yªu cÇu quan träng nhÊt lμ thiÕt kÕ, sö dông t¸ d−îc, chÊt phô nh− thÕ nμo ®Ó cã thÓ kiÓm so¸t ®ùoc chÆt chÏ ®−îc møc ®é vμ téc ®é gi¶i phãng thuèc còng nh− møc ®é gi¶i phãng vμ hÊp thu thuèc. + §èi víi thuèc mì dïng b«i vÕt th−¬ng, vÕt báng hay dïng tra m¾t, ®åi hái ph¶i v« khuÈn vμ nh÷ng yªu cÇu vÒ hμm l−îng n−íc, kÝch th−íc tiÓu phÇn ph©n t¸n...
5. CÊu tróc, nhiÖm vô chøc n¨ng sinhlý cña da 5.1. CÊu tróc, nhiÖm vô vμ chøc n¨ng sinhlý cña da 5.1.1.CÊu tróc da Ng−êi tr−ëng thμnh cã diÖn tÝch da kho¶ng 2m2, t−ong øng víi 5% khèi l−äng toμn c¬ thÓ vμ tiÕp nhËn chõng 1/3 l−îng m¸u. Da lμ mét trong nh÷ng c¬ quan nh¹y c¶m nhÊt. D−íi kÝnh hiÓn vi, da gåm cã nhiÒu líp, nh−ng cã thÓ chia lμm 3 líp chÝnh : - Líp sõng (Stratum corneum) cßn gäi lμ líp ®èi kh¸ng hay hμng rμo b¶o vÖ. - Mμng chÊt bÐo b¶o vÖ : a. Líp biÓu b× (Epiderma) cßn gäi lμ th−îng b×, gåm c¸c líp nhá. BÒ dμy phô thuéc vμo vÞ trÝ trªn c¬ thÓ : tõ 0.06 ®Õn 0.8 mm. Líp nμy l¹i bao gåm :s
b. Trung b× (Ch©n b×, derma, corium): Tæ chøc liªn kÕt cÊu t¹o bëi c¸c sîi protein th©n n−íc (collagen, elastin vμ reticulin). Líp nμy cã bÒ dÇy chõng 3-5 mm, nèi th−îng b× víi h¹ b×, cã hÖ thèng m¹ch m¸u nu«i d−ìng th−îng b× vμ cã ho¹t chÊt th©n n−íc ®i vμo c¸c líp trong da. c. H¹ b× (Hypoderma): Tæ chøc liªn kÕt nèi liÒn da víi c¬ thÓ ®ång thêi lu«n nèi th«ng ra ngoμi qua c¸c bao l«ng vμ c¸c tuyÕn må h«i, ®Ó cho c¸c t¸ d−îc th©n dÇu ®i qua. Ngoμi ra cßn cã c¸c thμnh phÇn phô cña da: - TuyÕn må h«i - Nang l«ng:
5.1.2 nhiÖm vô, chøc n¨ng sinh lý cña da Cã thÓ nãi da ®· gi÷ nhiÒu nhiÖm vô vμ chøc n¨ng kh¸c nhau. §øng vÒ ph−¬ng diÖn hÊp thu thuèc qua da, chØ chó ý tíi chøc n¨ng dù tr÷ vμ b¶o vÖ cña da. - Chøc n¨ng c¬ häc - Chøc n¨ng b¶o vÖ: + B¶o vÖ nhiÖt vμ ®iÒu chØnh nhiÖt: + B¶o vÖ ho¸ häc: + B¶o vÖ c¸c tia: + B¶o vÖ vi sinh vËt:
II Thμnh phÇn cña thuèc mì 1. D−îc chÊt Bao gåm c¸c lo¹i r¾n, láng, tan hoÆc kh«ng tan trong t¸ d−îc. 2. T¸ d−îc 2.1. Vai trß cña t¸ d−îc D−íi ¸nh s¸ng cña sinh d−îc häc, t¸ d−îc thuèc mì lμ m«i tr−êng ph©n t¸n, nã cã t¸c dông tiÕp nhËn, b¶o qu¶n, gi¶i phãng d−îc chÊt vμ dÉn thuèc qua da vμ niªm m¹c víi møc ®é vμ tèc ®é thÝch hîp, ®¶m b¶o hiÖu qu¶ mong muèn. Còng nh− trong tÊt c¶ t¸ d−îc sö dông cho c¸c d¹ng thuèc kh¸c, t¸ dùîc thuèc mì kh«ng nh÷ng chØ lμ c¸c chÊt mang cña d−îc chÊt mμ nã cßn lμ yÕu tè tÝch cùc cho qua tr×nh gi¶i phãng, hÊp thu vμ trÞ liÖu.
2.2. Yªu cÇu ®èi víi t¸ dù¬c - Ph¶i cã kh¶ n¨ng t¹o víi c¸c chÊt thμnh mét chÊt ®ång ®Òu, trong ®ã dùoc chÊt dÔ ®¹t ®é ph©n t¸n cao. - Ph¶i cã pH trung tÝnh hoÆc acid nhÑ, gÇn gièng víi pH cña da. - Kh«ng c¶n trë ho¹t ®éng sainh lý b×nh th−êng cña da, kh«ng lμm kh« vμ g©y kÝch øng da. - Ph¶i gi¶i phãng d−îc chÊt víi møc ®é vμ tèc ®é mong muèn. - Ph¶i bÒn v÷ng vÒ mÆt lý-ho¸, kh«ng dÔ bÞ háng bëi nÊm mèc vμ vi khuÈn. - Ýt g©y bÈn da vμ quÇn ¸o, dÔ röa s¹ch…
-NÕu dïng ®Ó ®iÒu chÕ thuèc mì b¶o vÖ da, ngoμi nh÷ng yªu cÇu chung t¸ d−îc cßn ph¶i lμ nh÷ng chÊt cã kh¶ n¨ng thÊm nh−ng cã kh¶ n¨ng che chë, b¶o vÖ cao vμ rÊt Ýt hoμ tan hoÆc thÊm ®èi víi c¸c chÊt ®éc h¹i hoÆc cã t¸c dông g©y kÝch øng nh− acid, kiÒm, c¸c dung m«i h÷u c¬… - §Ó ®iÒu chÕ thuèc mì cã t¸c dông ® iÒu trÞ t¹i c¸c tæ chøc t−¬ng ®èi s©u cña da (néi b×, h¹ b×…) hoÆc cã t¸c dông toμn th©n, t¸ d−îc ph¶i cã kh¶ n¨ng thÊm cao, gi¶i phãng nhanh hîp chÊt. - Dïng cho thuèc mì v« khuÈn (mì kh¸ng sinh, mì tra m¾t), t¸ d−îc ph¶i cã kh¶ n¨ng diÖt khuÈn ë nhiÖt ®é cao. - Víi c¸c thuèc mì dïng b«i lªn niªm m¹c −ít hoÆc ®Ó lμm s¨n se (vÝ dô dïng ®Ó ch÷a chμm ch¶y n−íc), t¸ d−îc ph¶i cã kh¶ n¨ng hót (nhò ho¸) m¹nh.